[发明专利]一种含酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物

权利要求书

1.一种含酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物，其特征在于药物组合物为缓释注射剂和缓释植入剂，其中，缓释注射剂由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分    0.5-70％

缓释辅料        30-99％

助悬剂          0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。

其中，

抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或紫杉烷。

2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于酪氨酸激酶抑制剂主要选自爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素之一或其组合。

3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于紫杉烷选自紫杉醇、多西他赛、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表紫杉醇、3’-(2-甲基-1-丙烯基)紫杉醇或3’-(2-甲基丙基)紫杉醇之一。

4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于酪氨酸激酶抑制剂和紫杉烷的重量比为1-9∶1到1∶1-9。

5.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

(1)1-40％的帕尼单抗、阿瓦斯汀、爱必妥、赫赛汀、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素或TNP-470；

(2)1-40％的紫杉醇、多西他赛、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇、3’-(2-甲基-1-丙烯基)紫杉醇或3’-(2-甲基丙基)紫杉醇；

(3)1-30％的帕尼单抗、阿瓦斯汀、爱必妥、赫赛汀、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素或TNP-470与1-30％的紫杉醇、多西他赛、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇、3’-(2-甲基-1-丙烯基)紫杉醇或3’-(2-甲基丙基)紫杉醇的组合。

以上均为重量百分比；

缓释辅料为下列之一：

聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯；

聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯与聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、聚乳酸、聚苯丙生、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶或有机硅的组合。

6.根据权利要求1和5所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于所用的助悬剂分别为下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素(钠)；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；或

f)甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆。