[发明专利]氧化苦参碱在制备治疗急性、慢性心功能不全疾病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的临床新用途，特别是氧化苦参碱在制备治疗急性、慢性心功能不全疾病的药物中的应用，属于药品的技术领域。

背景技术

氧化苦参碱(Oxymatrine)是从中药苦豆子中提取的或化学合成等途径获得的一种生物碱，其分子式为C15H24N202.H20，分子量为282。为无色骨子状结晶(丙酮)，熔点2080℃，易溶于水。

心功能不全(心衰)是由不同病因引起的心脏舒缩功能异常，以致在循环血量和血管舒缩功能正常时，心脏泵出的血液达不到组织的需求，或仅能在心室充盈压增高时满足代谢需要。此时神经体液因子被激活参与代偿，形成具有血液动力功能导演和神经体液激活多方面特征的临床综合征。简单地说，心功能不全就是由于心脏功能异常，不能满足身体各组织器官对于心脏泵血的需求而引起的一系列临床症状。心功能不全按其发展进程可分为急性心功能不全和慢性心功能不全。心功能不全是一种症候群，疲劳、气短、心悸、体重减轻、肌肉松弛萎缩、整日卧床是临床常见的综合征，其发病率较高，死亡率亦高。慢性心功能不全基本病因是各种慢性心肌病损和长期心室负荷过重。在我国，引起慢性心功能不全包括原发性和继发性两类，病因包括：不明原因和瓣膜疾病为主，其次为高血压和冠状动脉粥样硬化性心脏病(慢性心功能不全)，其诱因主要是：感染、心律失常、水电解质紊乱、过度疲劳、精神压力过重、环境气候急剧变化及妊娠、分娩并发其他疾病等。临床上，慢性心功能不全以左心功能不全最常见，它主要影响患者的肺循环，可表现为呼吸困难、咳嗽、咳痰、咯血、夜尿增多、疲乏无力。

氧化苦参碱临床主要用于过敏性皮肤病及白细胞减少的治疗。1994年上海市传染病医院实验发现氧化苦参碱有抗麻鸭乙型肝炎病毒作用，并在上海市多家综合医院采用氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎均取得良好疗效。1998年2月24日氧化苦参碱被卫生部批准为国家治疗慢性乙型肝炎五类新药。目前未见有将氧化苦参碱用于治疗急性、慢性心功能不全疾病的报道。

本发明的目的在于，提供氧化苦参碱在制备治疗急性、慢性心功能不全疾病药物中的应用。

本发明的技术方案是，将氧化苦参碱用在制备治疗急性、慢性心功能不全疾病的药物中。氧化苦参碱应用于制备治疗急性、慢性心功能不全疾病的药物，可采用任何一种适合于临床上使用的口服或非口服制剂。可以是散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、微囊剂、丸剂、滴丸、软胶囊、口服液、糖浆剂、分散片、喷雾剂或气雾剂，也可以是静脉注射剂、肌肉注射剂、吸入剂或凝胶剂等。

本发明将氧化苦参碱应用于制备治疗急性、慢性心功能不全疾病的药物，是以氧化苦参碱为原料，采用常规制备工艺，加入适当辅料制备成任何一种适合于临床上使用的口服或非口服制剂，如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、微囊剂、丸剂、滴丸、软胶囊、口服液、糖浆剂、分散片、喷雾剂或气雾剂、静脉注射剂、肌肉注射剂、吸入剂、凝胶剂等；所用的辅料包括常规的溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂、润滑剂、润滑剂、湿润剂、增稠剂、增溶剂、基质等药物辅料。

与现有技术比较，本发明为氧化苦参碱提供了临床新用途，扩大了其应用范围。本发明将氧化苦参碱用于制备治疗急性、慢性心功能不全疾病的药物，其对急性心功能不全疾病的药物疗效可通过氧化苦参碱对实验性大鼠与犬急性心肌梗死模型的影响来表现；对慢性心功能不全疾病的药物疗效可通过长期给予去甲肾上腺素诱导大鼠高交感活性慢性心功能不全、狭窄大鼠腹主动脉复制慢性心功能不全模型的影响来表现。

以下是本发明的实验例：

实验例1：氧化苦参碱对实验性大鼠急性心肌梗死的影响

1.实验方法

1.1模型制备与给药