[发明专利]一种治疗实体肿瘤的阿西替尼缓释植入剂无效
申请号: | 200710202761.5 | 申请日: | 2007-11-29 |
公开(公告)号: | CN101204367A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 孙娟;陈颖 | 申请(专利权)人: | 济南帅华医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/4439;A61K47/34;A61P35/00 |
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地址: | 250100山东省济南市华*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 实体 肿瘤 阿西替尼缓释 植入 | ||
1.一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂含抗癌有效量的阿西替尼、缓释辅料和一定量的缓释调节剂,其中各组成成分的重量比为:
(1)阿西替尼 0.1%-60%
(2)缓释辅料 40%-99%
(3)缓释调节剂 0-15%
其中,
缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、聚苯丙生、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)中的一种或其组合;
缓释调节剂选自木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、甘露醇、山梨醇、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合。
2.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:
(A)1%-5%的阿西替尼和95%-99%的聚乳酸;
(B)5%-10%的阿西替尼和90%-95%的聚乳酸;
(C)10%-15%的阿西替尼和85%-90%的聚乳酸;
(D)15%-25%的阿西替尼和75%-85%的聚乳酸;
(E)25%-40%的阿西替尼和60%-75%的聚乳酸;
(F)1%-10%的阿西替尼和90%-99%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物;
(G)10%-20%的阿西替尼和80%-90%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物;
(H)20%-30%的阿西替尼和70%-80%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物;
(I)30%-40%的阿西替尼和60%-70%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物;
(J)5%-15%的阿西替尼和85%-95%的聚苯丙生;
(K)15%-35%的阿西替尼和65%-85%的聚苯丙生。
3.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:
(A)1%-5%的阿西替尼和85%-98%的聚乳酸和0.5%-15%的甘露醇;
(B)5%-10%的阿西替尼和90%-95%的聚乳酸和0.5%-10%的山梨醇;
(C)10%-15%的阿西替尼和85%-90%的聚乳酸和0.5%-10%的氯化钠;
(D)15%-25%的阿西替尼和75%-85%的聚乳酸和0.25%-5%的甘露醇;
(E)25%-40%的阿西替尼和60%-75%的聚乳酸0.1%-8%的山梨醇;
(F)1%-10%的阿西替尼和90%-99%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物和0.5%-15%的甘露醇;
(G)10%-20%的阿西替尼和80%-90%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物和0.5%-10%的山梨醇;
(H)20%-30%的阿西替尼和70%-80%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物和0.5%-10%的氯化钠;
(I)30%-40%的阿西替尼和60%-70%的乙醇酸和羟基乙酸的共聚物和0.25%-5%的甘露醇;
(J)5%-15%的阿西替尼和85%-95%的聚苯丙生和1%-5%的甘露醇;或
(K)15%-35%的阿西替尼和65%-85%的聚苯丙生和0.25%-7.5%的甘露醇。
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