[发明专利]一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂无效

专利信息
申请号: 200710202770.4 申请日: 2007-11-29
公开(公告)号: CN101229119A 公开(公告)日: 2008-07-30
发明(设计)人: 孙娟;马玲君 申请(专利权)人: 济南帅华医药科技有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/505;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250100山东省济南市华*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 实体 肿瘤 植入
【权利要求书】:

1.一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂由下列之一的成份组成,均未重量百分比:

(1)尼莫司汀      1%-40%

(2)缓释辅料      45%-98.9%

(3)释放调节剂    0.1%-15%

总量为100%,其中,

缓释辅料选自聚乳酸、乳酸乙醇酸的共聚物、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);

释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合。

2.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:

(1)1%-5%的尼莫司汀、90%-98%的PLGA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(2)5%-10%的尼莫司汀、80%-93%的PLGA、2%-10%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(3)10%-15%的尼莫司汀、75%-89%的PLGA、1%-10%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(4)15%-20%的尼莫司汀、84%-85%的PLGA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(5)20%-35%的尼莫司汀、60%-79%的PLGA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚;

(6)1%-5%的尼莫司汀、90%-98%的PLA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(7)5%-10%的尼莫司汀、80%-93%的PLA、2%-10%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(8)10%-15%的尼莫司汀、75%-89%的PLA、1%-10%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(9)15%-20%的尼莫司汀、84%-85%的PLA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇;

(10)20%-35%的尼莫司汀和和60%-79%的PLA、1%-5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚。

3.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂,其特征在于所述聚乳酸的分子量峰值为500-5000、5000-10000、10000-25000、25000-35000或30000-50000。

4.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂,其特征在于所述聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物的分子量峰值为1000-10000、10000-25000、25000-40000或40000-60000;聚乳醇和聚乙醇酸的重量百分比为90∶10、70-80∶20-30、60-40∶40-60、75∶25、25∶75或50∶50。

5.权利要求1和2所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂为颗粒样、微球、纳米秋、片状、球形、块状、针状、棒状或模样。

6.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:

(1)1%的尼莫司汀、95%的PLGA、4%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;

(2)5%的尼莫司汀、90%的PLGA、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;

(3)10%的尼莫司汀、80%的PLGA、10%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;

(4)15%的尼莫司汀、80%的PLGA、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;

(5)20%的尼莫司汀、75%的PLGA、5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚;

(6)2%的尼莫司汀、90%的PLA、8%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;

(7)7.5%的尼莫司汀、85%的PLA、7.5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;

(8)10%的尼莫司汀、75%的PLA、5%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;

(9)12.5%的尼莫司汀、70%的PLA、12.5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;

(10)25%的尼莫司汀、70%的PLA、5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚。

7.根据权利要求6所述之缓释植入剂,其特征在于所述聚乳酸的分子量峰值为10000-25000、25000-35000或30000-50000;乳酸和乙醇酸的共聚物的分子量峰值为10000-25000、25000-40000或40000-60000;乳醇和乙醇酸的重量百分比为75∶25、25∶75或50∶50。

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