[发明专利]长效氟苯尼考油性注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗畜禽敏感性细菌病的长效氟苯尼考油性注射液，同时，还涉及该长效氟苯尼考油性注射液的制备方法，属于兽医用药品。

背景技术

自20世纪80年代初开始施行以市场经济体制改革以来至90年代中期，我国畜牧业经历了一个高速发展的时期，畜禽疫病的危害也日益突出，严重地影响了畜牧业的健康发展。新的疾病不断增多，危害也在加大，不仅给养殖企业造成了严重的经济损失，也给消费者的身心健康造成了威胁。过去二十多年，我国动物药品行业进人了全面发展的时期，兽药研究取得了长足发展，但和一些发达国家相比，仍存在着很大差距。上市的新兽药种类和质量还不能适应目前我国畜禽养殖业发展的需要。

氟苯尼考是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对于敏感菌所致的家禽细菌性疾病治疗效果显著，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏杆菌引起的各种感染的首选药。此药目前已在20多个国家上市，由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应，以禁止用于食品动物，因此，在动物疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考具有广阔的应用前景。近年来由于药物的大量使用，细菌的耐药性问题和兽药残留问题的不断出现，因此兽用抗菌药物及其制剂的开发重点必须符合动物专用和食品安全的要求。兽药新剂型的开发将会朝着科学性和实用性方向发展，能减少给药量且提高疗效的长效缓释剂型将会得到大力开发和应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效好、疗程短、用药次数少、技术含量高、见效快的治疗畜禽细菌性疾病和病毒性继发感染的广谱长效氟苯尼考油性注射液。

为了实现上述目的，本发明的技术方案采用了一种长效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原辅料制成的：氟苯尼考1—35％(W/V)、助悬剂0.1％～5％(W/V)、乳化剂0.1～4％(W/V)、抗氧剂0.005～1％(W/V)、注射用油加至100％(W/V)。

所述的注射用油为可供注射用的大豆油、芝麻油、蓖麻油、椰子油及玉米油中的任意一种或其任意组合。

所述的助悬剂为硬脂酸铝、西黄蓍胶、明胶及各种纤维素中的任一种或其任意组合。

所述的乳化剂为卵磷脂、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯及聚氧乙烯脂肪酸酯中的任一种或其任意组合。

所述的抗氧剂为叔丁基对羟基茴香、二丁基苯酚、培酸丙酯及生育酚中的任一种或其任意组合。

同时，本发明的技术方案还采用了一种长效氟苯尼考油性注射液的制备方法，包括以下步骤：(1)按重量称取氟苯尼考1—35％(W/V)、助悬剂0.1％～5％(W/V)、乳化剂0.1～4％(W/V)、抗氧剂0.005～1％(W/V)、注射用油加至100％(W/V)；(2)先将上述原辅料分别做过滤和灭菌处理；(3)将助悬剂，抗氧剂和乳化剂加入注射用油中，并混匀，再加入氟苯尼考并通过胶体研磨机或高压匀质机反复处理，粒径合格后过滤、灌装即得。

本发明是以氟苯尼考为主药，采用注射用油为溶媒，并加入合适的抗氧剂、助悬剂和乳化剂等辅料制备而成的可供兽类注射给药的长效混悬制剂。本发明制剂中的氟苯尼考是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏杆菌引起的各种感染的首选药，在兽药临床上应用广泛。

本发明的长效氟苯尼考油性注射液的突出优点是：油性溶液混悬剂肌注后会在局部形成“储库”，溶解或混悬的药物分子随后从油性溶液中分配进入体内水性间隙，再逐渐进入血循环，发挥其疗效。本发明的长效油性注射剂具有用药次数少、药物浓度可持续有效的优点，减少总剂量而不影响其疗效，所以从药物经济学角度考虑是一种实用的剂型。本发明的制剂对多种革兰氏阳性菌、支原体及革兰氏阴性菌等有较强的抗菌活性。猪胸膜肺炎放线杆菌、链球菌、嗜血杆菌、伤寒沙门氏菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、痢疾志贺氏菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌等对本品高度敏感。药动学肌内注射吸收迅速，血药浓度高，分布广泛，半衰期长，有效浓度维持时间长，牛28小时，猪32小时以上，主要经肝、肾代谢，少量随粪便排出。