[发明专利]一种叶黄素微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种叶黄素制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

叶黄素与玉米黄素是构成蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要组分，也是构成人眼视网膜黄斑区域的主要色素。人类的眼睛含有高量的叶黄素，这种元素是人体无法制造的，必须靠摄入叶黄素来补充，若缺乏这种元素，眼睛就会失明。国外研究表明：叶黄素能够预防眼睛光损伤，防止因叶黄素缺失引起的视力退化和失明症，以及因机体衰老引发的心血管硬化、冠心病和肿瘤疾病。是眼睛视网膜、黄斑不能缺失的主要组成物质；防止眼睛的生理结构和功能变异；是一种强效的抗氧化剂，吸收紫外线、蓝光，根本化解眼睛光中毒；具有血管扩张功能，改善眼底血液微循环，促进营养物质供应。

目前，关于叶黄素的产品深受广大消费者的认可，这些产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，以更好地满足广大消费者的需求。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用轴料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257 258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

基于上述原因，我们通过对叶黄素的物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，并且对赋形剂和粘合剂进行重量百分含量的确定：“药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中叶黄素重量百分含量为1～10％，赋形剂的重量百分含量为75～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％”；通过这个完整的技术方案，本领域的技术人员按照现有技术的微丸的制备方法，就可以制备出符合要求的微丸制剂；将上述微丸制剂可以制备成符合要求的缓释制剂或肠溶制剂，有利于服用者的依从性。我们将叶黄素与赋形剂进行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使叶黄素很好地分散到了赋形剂中，使粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与吸收器官接触的比表面积也大，故使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种叶黄素的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种叶黄素微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明叶黄素可以是提取物，也可以是有效成分，按照现有文献方法或专利方法制备得到。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种叶黄素微丸制剂，由叶黄素、药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中叶黄素重量百分含量为1～10％，赋形剂的重量百分含量为75～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％。

上述叶黄素微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述叶黄素微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

(1)取叶黄素，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

(2)将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(3)采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压—滚圆成丸法或离心—流化造丸法。