[发明专利]尼莫地平双层渗透泵控释片及其制备工艺

权利要求书

1、一种尼莫地平双层渗透泵控释片，其特征在于包含含药层片芯、助推层片芯、包衣膜和在含药层一侧控释片表面的单个释药小孔，其中，

含药层片芯包含以下成分，以占含药层片芯和助推层片芯的总重量的百分比计：

尼莫地平为5％-40％；

渗透压活性物质为0％-10％；

促渗剂为20％-60％；

粘合剂为1％-5％；和

润滑剂为0.1％-3％；

助推层片芯包含以下成分，以占含药层片芯和助推层片芯的总重量的百分比计：

促渗剂为10％-40％；

渗透压活性物质为5％-25％；

粘合剂为0％-5％；

润滑剂为0.1％-3％；和

着色剂为0.1％-5％。

2、根据权利要求1所述的渗透泵控释片，其特征在于，所述含药层片芯包含以下成分，以占含药层片芯和助推层片芯的总重量的百分比计：

尼莫地平为14％-15％；

渗透压活性物质为0％-5％；

促渗剂为40％-50％；

粘合剂为3％-4％；和

润滑剂为1％-1.5％；

助推层片芯包含以下成分，以占含药层片芯和助推层片芯的总重量的百分比计：

促渗剂为15％-30％；

渗透压活性物质为10％-15％；

粘合剂为0％-3％；

润滑剂为0.1％-2％；和

着色剂为0.1％-1％。

3、根据权利要求2所述的渗透泵控释片，其特征在于，其中所述促渗剂选自聚氧乙烯、羟丙基甲基纤维素、卡波普和阿拉伯胶中的一种或多种；渗透压活性物质选自氯化钠、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖和蔗糖中的一种或多种；粘合剂选自水、乙醇、淀粉浆、聚维酮和羟丙基甲基纤维素中的一种或多种；润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种；着色剂选自氧化铁红、氧化铁黄或其组合。

4、根据权利要求3所述的渗透泵控释片，其特征在于，所述含药层片芯中的渗透压活性物质选自氯化钠、乳糖或其组合，促渗剂选自聚氧乙烯、卡波普或其组合，粘合剂选自聚维酮、羟丙甲基纤维素或其组合，润滑剂选自硬脂酸镁；助推层片芯中的渗透压活性物质选自氯化钠，促渗剂选自聚氧乙烯，粘合剂选自羟丙基甲基纤维素，润滑剂选自硬脂酸镁，着色剂选自氧化铁红或氧化铁黄。

5、根据权利要求4所述的渗透泵控释片，其特征在于，所述包衣膜包含如下成分，以占包衣层重量的百分比计：

包衣材料为80％-95％；

增塑剂为5％-10％；和

致孔剂为0％-10％。

6、根据权利要求5所述的渗透泵控释片，其特征在于，所述致孔剂选自聚乙二醇、聚维酮和甘露醇中的一种或多种；增塑剂选自邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇和聚维酮中的一种或多种；包衣材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素或其组合。

7、根据权利要求6所述的控释片，其特征在于，所述增塑剂选自聚乙二醇200-400、乙二醇1500、乙二醇4000和乙二醇6000中的一种或多种。

8、根据权利要求7所述的渗透泵控释片，其特征在于，所述在含药层片芯一侧控释片表面的单个释药小孔的孔径为0.2～1.0毫米。

9、根据权利要求1-8任一所述渗透泵控释片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将粉碎后的尼莫地平与促渗剂、渗透压活性物质、粘合剂、润滑剂混匀后制粒，即得含药层片芯颗粒，备用；

(2)将促渗剂、渗透压活性物质、粘合剂、润滑剂和着色剂混匀后制粒，即得助推层片芯颗粒，备用；

(3)将含药层片芯颗粒、助推层片芯颗粒经两次压片后制得双层片芯芯体；用包衣溶剂溶解包衣材料和增塑剂和/或致孔剂形成包衣溶液，并用包衣溶液对双层片芯芯体包衣至片芯重量的5％～7％，挥发干包衣溶剂；在含药层片芯一侧包衣膜片表面打孔即得。

10、根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的包衣溶剂选自丙酮、异丙醇、二氯甲烷、乙醇和水中的一种或多种。