[发明专利]抗酸剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有复合水滑石颗粒作为有效成分的抗酸剂。更详细而言，涉及以含锌的复合水滑石颗粒作为有效成分的新型抗酸剂，其维持与现有的水滑石颗粒同样的抗酸效果，并具有优异的胃内壁保护效果。

背景技术

现有的水滑石颗粒以片剂、颗粒剂或胶囊剂等形态被作为医药用抗酸剂制造销售。理想的抗酸剂的条件可以列举如下：速效性，即服用后使胃液的pH在1分钟以内上升到3左右，且长时间保持在pH3～5之间；即使过量服用也不会使胃液呈碱性；不引起便秘、腹泻、碱中毒等；抗酸性不被胃蛋白酶妨碍；抗酸性不因水分、温度而变化等。已开发出水滑石颗粒作为满足这样条件的抗酸剂。

作为抗酸剂的水滑石颗粒及其制造方法记载在美国专利第3650704号说明书和美国专利第3539306号说明书中。作为抗酸剂有效的水滑石颗粒以Mg₆Al₂(OH)₁₆CO₃·4H₂O代表性地表示。

但是，该现有的水滑石颗粒存在长期服用导致胃内壁的粘膜疼痛的情况。

发明内容

发明要解决的问题

水滑石颗粒作为抗酸剂优异，但存在长期服用导致损伤胃内壁的粘膜的情况，从保护胃内壁的观点考虑，期待进一步改善。因此，本发明的目的在于提供一种作为抗酸剂有用的改良的水滑石颗粒，其具有优异的胃内壁的保护活性，即防止溃疡的效果。

用于解决问题的方法

本发明人为了达到上述目的，对改质水滑石颗粒反复进行研究。

结果发现，在水滑石颗粒中含有微量且特定量的Zn作为固溶体的复合水滑石颗粒在保护胃粘膜、预防胃内壁的溃疡的效果方面具有优异的抗酸作用。

即，本发明人发现，作为胃内壁保护和抗酸效果优异的抗酸剂，将微量的较廉价且无毒性或毒性比较少的锌离子固溶于水滑石颗粒中的下述式(1)的复合水滑石颗粒是有效的，即，对保护胃粘膜和防止胃溃疡有效，从而完成了本发明。

(Mg_aZn_b)_1-xAl_X(OH)₂(A^n-)_x/n·mH₂O  (1)

其中，式中，A^n-表示CO₃^2-、SO₄^2-或Cl^-，n表示1或2，x、a、b和m分别表示满足下述条件的值。

0.18≤x≤0.4、0.5≤a＜1、0＜b≤0.5、0≤m＜1

本发明的式(1)所示的复合水滑石颗粒为本发明人发现的新型化合物，是在水滑石颗粒中含有微量的锌(Zn)作为固溶体的物质。因此，本发明的复合水滑石颗粒是具有与公知的水滑石颗粒相同的晶体结构的化合物，通过粉末X射线衍射显示出与水滑石颗粒几乎相同的衍射图案。进而，本发明的复合水滑石颗粒由于锌固溶于水滑石中，因此不会使胃内壁和肠内壁疼痛。

本发明的复合水滑石颗粒具有前述式(1)所示的化学结构。下面对该式(1)进行具体说明。式(1)中，A^n-是n价的阴离子，是CO₃^2-、SO₄^2-或Cl^-，优选为CO₃^2-或SO₄^2-，最优选为CO₃^2-。这些阴离子可以同时含有2种，例如同时含有CO₃^2-和SO₄^2-。x满足0.18≤x≤0.4，优选0.2≤x≤0.35，更优选0.24≤x≤0.3。b满足0＜b≤0.5，优选0.0005≤b≤0.2，特别优选0.0006≤b≤0.1。另外，a满足0.5≤a＜1，优选0.6≤a≤0.9。m表示结晶水的含量，满足0≤m＜1，优选0.1≤m≤1。

本发明的复合水滑石颗粒的制造方法基本上与公知的水滑石颗粒的制造方法(例如美国专利第3539306号说明书)相同。这时，锌(Zn)与镁盐和/或铝盐一起添加到原料中，以使以固溶体的形式含有锌(Zn)。优选以硝酸盐、硫酸盐或氯化物这样的水溶性盐的形式将规定量的锌(Zn)添加到原料中，反应条件可以从前述美国专利说明书记载的范围中选择。