[发明专利]番石榴提取物的使用方法及包含番石榴提取物的组合物

说明书

背景

本发明涉及给予番石榴提取物。

番石榴植物(psidium guajava L.)在许多文化中已被用作营养来源；其果实可 食用，制成果汁和果冻，并用于其它食品中。番石榴植物的各个部分已被许多文 化用于治疗腹泻和溃疡(sore gums)。还研究了番石榴植物以确定其对包括糖尿病 和肥胖在内的各种人体疾病的作用

几百年来人类一直饮用乙醇形式的酒精。摄入酒精后，其从胃部和上消化道 吸收。因为酒精从口、喉、胃和肠吸收进入血流，所以饮用的酒精会在呼吸中显 现。酒精在血流中不会发生化学变化。当血液通过肺部时，一些酒精穿过肺部气 囊(肺泡)薄膜进入空气，因为酒精是挥发的。肺泡气中酒精的浓度与血中酒精浓 度有关。通过分析个体的呼吸，可以确定个体酒精含量。虽然无论是否饮酒，都 将在人体呼吸中发现酒精，但在大多数情况下，人体中酒精含量增加至足以导致 行为失常的唯一可能的途径是摄入酒精。

可通过呼吸分析挥发性有机化合物乙醇来确定血液酒精含量，也称为血液酒 精浓度(两者都称为“BAC”)。BAC是给定血液容积中酒精(即乙醇)质量的量度， 以毫克(mg)乙醇/100毫升(mL)血液表示。例如，BAC测量结果0.04％表示100毫 升血液中酒精浓度为40毫克。在美国，呼吸分析酒精含量(BrAC)规定为 BAC/2100。34℃(即93°F)下，基于肺深部乙醇与血的平衡分布，乙醇与血的平 衡比约为2100∶1。换言之，肺深部2100毫升空气中的酒精含量与1毫升血液中 的含量相同。因为呼吸中的乙醇浓度与血中相关，可以通过呼吸酒精测量来计算 BAC。呼吸酒精与血液酒精的比率为2,100∶1。这表示2,100毫升(ml)肺泡空气中 的酒精含量与1毫升血液中的含量相同。

饮酒过多可导致许多人体副作用，包括运动技能和反应时间受损。如果饮酒 过度的人驾驶汽车，对他们自己和其它机动车都是威胁。因此，法律规定了驾驶 汽车所允许的血中酒精含量。多年来，在美国法律规定允许的血中酒精含量为 BAC测量结果0.10％，但许多国家采用0.08％的标准。联邦政府迫使各州降低法 定限值。美国医学协会(American Medical Association)认为，当血中酒精含量达到 0.05％时人会失常。

饮酒过多还可导致宿醉，常常伴随着各种症状，包括头疼、恶心、缺乏食欲、 颤抖、疲劳、口干、整体感觉不适、以及职业、认知或视觉-空间技能表现减弱中 至少一种。饮酒的副作用在很大程度上是因为乙醛的毒性作用。虽然一部分酒精 通过尿和呼吸清除，但大部分酒精主要在肝中氧化。肝通过醇脱氢酶的作用将酒 精转化为乙醛。肝以固定的速率加工乙醛，无论血中存在多少酒精。然后通过乙 醛脱氢酶的作用乙醛氧化为乙酸，乙酸快速代谢形成二氧化碳和水。

乙醛引起体内过程紊乱，例如通过与血红蛋白及脑和其它器官中的蛋白质形 成加成物，和抑制还原剂沿线粒体呼吸链转移。乙醛还在小脑中蓄积，通过收缩 脑血管减少血流而引起头疼。

发明概述

一方面，本发明提供了将番石榴提取物给予哺乳动物(例如包括人、黑猩猩、 猴、狗、猪、大鼠和小鼠)的方法。在一个实施方式中，该方法包括：将番石榴提 取物给予哺乳动物来治疗血中酒精含量升高的哺乳动物(即由于饮酒导致高于正 常水平)。在另一个实施方式中，给予番石榴提取物包括给予足以降低哺乳动物血 中酒精含量的番石榴提取物。在一些实施方式中，给药前哺乳动物的血中酒精含 量至少为0.05％。在其它实施方式中，给予包括给予哺乳动物至少250毫克番石 榴提取物。在一些实施方式中，给予包括给予哺乳动物至少500毫克，至少约1000 毫克，至少约1500毫克，或者甚至至少约2000毫克番石榴提取物。

在另一个实施方式中，给予包括给予足以降低哺乳动物血中酒精含量至少约 20％的番石榴提取物。在其它实施方式中，给予包括给予足以降低哺乳动物血中 酒精含量至少0.02个单位的番石榴提取物。

另一方面，本发明提供了降低醛水平升高的哺乳动物的醛含量的方法，该方 法包括给予哺乳动物番石榴提取物。在一些实施方式中，给予包括给予哺乳动物 至少500毫克，至少约1000毫克，至少约1500毫克，或者甚至至少约2000毫 克番石榴提取物。在一个实施方式中，该方法抑制、缓解或防止与宿醉有关的感 觉。