[发明专利]7H-吡啶并[3,4-D]嘧啶-8-酮、它们的制备及作为蛋白激酶抑制剂的应用无效
申请号: | 200780003598.8 | 申请日: | 2007-01-29 |
公开(公告)号: | CN101374840A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | 康拉德·霍诺尔德;简·保罗;卡尔·勒舍劳布;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫;托马斯·冯希施海特;艾伦·惠特尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 它们 制备 作为 蛋白激酶 抑制剂 应用 | ||
1.根据式I的化合物,
式I,
其中
R1是卤素,C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,卤代C1-4-烷基或卤代C1-4-烷氧基;
R2是氢,卤素,C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,卤代C1-4-烷基或卤代C1-4-烷氧基;
R3是C1-4-烷基,其任选地被以下取代一次或数次:-C(O)NRR’,杂芳基,未取代的苯基或被卤素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基取代一次或数次的苯基;
R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;
b)苯基,其中所述苯基任选地被以下取代一次或数次:C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,杂环基,-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次;或
c)杂环基;
R和R’是氢或C1-4-烷基;
其中,所述杂芳基指具有5-6个环原子的单环芳香环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N,O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂芳基任选地被C1-4-烷基取代1或2次;
所述杂环基指具有5-6个环原子的饱和的单环烃环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N、O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂环基任选地被C1-4-烷基取代1或2次;
及其所有的药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1是卤素或C1-4-烷基;
R2是氢;
R3是C1-4-烷基,其任选地被下列各项取代一次或数次:-C(O)NRR’,杂芳基,未取代的苯基或被C1-4-烷氧基取代一次或数次的苯基;和
R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;
b)苯基,其中所述苯基任选地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、杂环基、-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基取代一次或数次,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次;或
c)杂环基。
3.根据权利要求1-2任一项的化合物,其中
R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;或
b)杂环基。
4.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中
R4是苯基,其中所述苯基任选地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、杂环基、-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基取代一次或数次,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次。
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