[发明专利]7H-吡啶并[3,4-D]嘧啶-8-酮、它们的制备及作为蛋白激酶抑制剂的应用无效

专利信息
申请号: 200780003598.8 申请日: 2007-01-29
公开(公告)号: CN101374840A 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: 康拉德·霍诺尔德;简·保罗;卡尔·勒舍劳布;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫;托马斯·冯希施海特;艾伦·惠特尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 嘧啶 它们 制备 作为 蛋白激酶 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.根据式I的化合物,

式I,

其中

R1是卤素,C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,卤代C1-4-烷基或卤代C1-4-烷氧基;

R2是氢,卤素,C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,卤代C1-4-烷基或卤代C1-4-烷氧基;

R3是C1-4-烷基,其任选地被以下取代一次或数次:-C(O)NRR’,杂芳基,未取代的苯基或被卤素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基取代一次或数次的苯基;

R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;

b)苯基,其中所述苯基任选地被以下取代一次或数次:C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,杂环基,-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次;或

c)杂环基;

R和R’是氢或C1-4-烷基;

其中,所述杂芳基指具有5-6个环原子的单环芳香环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N,O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂芳基任选地被C1-4-烷基取代1或2次;

所述杂环基指具有5-6个环原子的饱和的单环烃环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N、O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂环基任选地被C1-4-烷基取代1或2次;

及其所有的药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1是卤素或C1-4-烷基;

R2是氢;

R3是C1-4-烷基,其任选地被下列各项取代一次或数次:-C(O)NRR’,杂芳基,未取代的苯基或被C1-4-烷氧基取代一次或数次的苯基;和

R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;

b)苯基,其中所述苯基任选地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、杂环基、-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基取代一次或数次,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次;或

c)杂环基。

3.根据权利要求1-2任一项的化合物,其中

R4是a)C1-4-烷基,其中所述C1-4-烷基任选地被-OR取代一次或数次;或

b)杂环基。

4.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中

R4是苯基,其中所述苯基任选地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、杂环基、-S(O)-C1-4-烷基或-S(O)2NR-C1-4-烷基取代一次或数次,并且其中所有的C1-4-烷基和C1-4-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次。

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