[发明专利]作为胆甾醇酯转移蛋白CETP的抑制剂的三取代的胺化合物有效
申请号: | 200780003923.0 | 申请日: | 2007-01-30 |
公开(公告)号: | CN101374817A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | 中村惠宣;林则充;东岛孝典;洼田均;冈幸蔵 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D239/46 | 分类号: | C07D239/46;C07D239/48;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P3/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 赵苏林;刘玥 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 胆甾醇酯 转移 蛋白 cetp 抑制剂 取代 化合物 | ||
1.式(I-B)的化合物,或其药物可接受的盐:
其中
ZA为N;
A21A为任选被1-2个选自下列的基团所取代的烷氧基:羧基、卤素 原子、烷氧基羰基、烷氧基、羟基、单-或二-烷基氨基、烷基亚磺酰基、 氰基、四唑基、烷基磺酰基和烷基硫烷基;任选被1-2个选自下列的基 团所取代的烷基:羧基、卤素原子、烷氧基羰基、烷氧基、羟基、单- 或二-烷基氨基、烷基亚磺酰基、氰基、四唑基、烷基磺酰基和烷基硫烷 基;吗啉基;羧基或羧基哌啶基;
R1A为氰基或任选被1-3个卤素原子取代的烷基;
B’为独立地选自下列的基团:卤素原子、任选被1-3个卤素原子取 代的烷基,或者任选被1-3个卤素原子取代的烷氧基;
pA为0-3的整数;
D为苯基;
D’为独立地选自下列的基团:任选被1-3个卤素原子取代的烷氧基、 卤素原子、氰基、烷基硫烷基、单-或二-烷基氨基、链烯基、任选被1-3 个卤素原子取代的烷基、羧基、羟基、羧基烷氧基、羧基烷基、烷氧基 羰基烷基、氧代基团、环烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基甲酰基、单 -或二-烷基氨基甲酰基、烷基羰基氨基、吗啉基或羧基烷氧基烷基;
qA为0-3的整数;
术语“烷基”意指具有1-10个碳原子的直链或支链饱和烃链,和具有 3-10个碳原子的环状饱和烃链;
术语“链烯基”意指具有2-10个碳原子并且含有至少一个双键的直 链或支链烃链;
术语“烷氧基”意指具有1-10个碳原子的直链或支链烷氧基,和具有 3-10个碳原子的环状烷氧基;
术语“环烷基”为C3-10的环状烃基。
2.权利要求1的化合物,其中R1A为任选被1-3个卤素原子取代的 烷基,或其药物可接受的盐。
3.权利要求1的化合物,其中D’为独立地选自卤素原子、烷氧基 或烷基的基团,或其药物可接受的盐。
4.权利要求1的化合物,其中A21A为吗啉基或被羧基取代的烷氧 基,或其药物可接受的盐。
5.选自下列的化合物,或其药物可接受的盐:
6.选自下列的化合物,或其药物可接受的盐:
7.药物组合物,其包含作为活性成分的、根据权利要求1的化合 物或其药物可接受的盐。
8.根据权利要求1的化合物或其药物可接受的盐在制备药物中的 用途,其中所述药物用于治疗患有动脉硬化的病人。
9.权利要求1的化合物,其是由下式表示:
或其药物可接受的盐。
10.权利要求1的化合物,其是由下式表示:
或其药物可接受的盐。
11.权利要求1的化合物,其是由下式表示:
或其药物可接受的盐。
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