[发明专利]作为胆甾醇酯转移蛋白CETP的抑制剂的三取代的胺化合物有效

专利信息
申请号: 200780003923.0 申请日: 2007-01-30
公开(公告)号: CN101374817A 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: 中村惠宣;林则充;东岛孝典;洼田均;冈幸蔵 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D239/46 分类号: C07D239/46;C07D239/48;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P3/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 赵苏林;刘玥
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 作为 胆甾醇酯 转移 蛋白 cetp 抑制剂 取代 化合物
【权利要求书】:

1.式(I-B)的化合物,或其药物可接受的盐:

其中

ZA为N;

A21A为任选被1-2个选自下列的基团所取代的烷氧基:羧基、卤素 原子、烷氧基羰基、烷氧基、羟基、单-或二-烷基氨基、烷基亚磺酰基、 氰基、四唑基、烷基磺酰基和烷基硫烷基;任选被1-2个选自下列的基 团所取代的烷基:羧基、卤素原子、烷氧基羰基、烷氧基、羟基、单- 或二-烷基氨基、烷基亚磺酰基、氰基、四唑基、烷基磺酰基和烷基硫烷 基;吗啉基;羧基或羧基哌啶基;

R1A为氰基或任选被1-3个卤素原子取代的烷基;

B’为独立地选自下列的基团:卤素原子、任选被1-3个卤素原子取 代的烷基,或者任选被1-3个卤素原子取代的烷氧基;

pA为0-3的整数;

D为苯基;

D’为独立地选自下列的基团:任选被1-3个卤素原子取代的烷氧基、 卤素原子、氰基、烷基硫烷基、单-或二-烷基氨基、链烯基、任选被1-3 个卤素原子取代的烷基、羧基、羟基、羧基烷氧基、羧基烷基、烷氧基 羰基烷基、氧代基团、环烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基甲酰基、单 -或二-烷基氨基甲酰基、烷基羰基氨基、吗啉基或羧基烷氧基烷基;

qA为0-3的整数;

术语“烷基”意指具有1-10个碳原子的直链或支链饱和烃链,和具有 3-10个碳原子的环状饱和烃链;

术语“链烯基”意指具有2-10个碳原子并且含有至少一个双键的直 链或支链烃链;

术语“烷氧基”意指具有1-10个碳原子的直链或支链烷氧基,和具有 3-10个碳原子的环状烷氧基;

术语“环烷基”为C3-10的环状烃基。

2.权利要求1的化合物,其中R1A为任选被1-3个卤素原子取代的 烷基,或其药物可接受的盐。

3.权利要求1的化合物,其中D’为独立地选自卤素原子、烷氧基 或烷基的基团,或其药物可接受的盐。

4.权利要求1的化合物,其中A21A为吗啉基或被羧基取代的烷氧 基,或其药物可接受的盐。

5.选自下列的化合物,或其药物可接受的盐:

6.选自下列的化合物,或其药物可接受的盐:

7.药物组合物,其包含作为活性成分的、根据权利要求1的化合 物或其药物可接受的盐。

8.根据权利要求1的化合物或其药物可接受的盐在制备药物中的 用途,其中所述药物用于治疗患有动脉硬化的病人。

9.权利要求1的化合物,其是由下式表示:

或其药物可接受的盐。

10.权利要求1的化合物,其是由下式表示:

或其药物可接受的盐。

11.权利要求1的化合物,其是由下式表示:

或其药物可接受的盐。

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