[发明专利]E1活化酶抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，其通式为式(III):

或其药学上可接受的盐，其中

在星号位置描述的立体化学构型表示相对的立体化学；

Q是＝N-或＝C(R^k)-，其中R^k是氢，卤素或C_1-4脂肪族基团；

X是-CH₂-、-CHF-、-CF₂-、-NH-或-O-；

Y是-C(R^m)(Rⁿ)-，其中R^m和Rⁿ中的每一是氢；

R^a是氢、氟代、-OR⁵或-N(R⁴)₂，或者R^a和R^c一起形成键；

R^b是氢、氟代、C_1-4脂肪族；

R^c是氢、氟代、-OR⁵或-N(R⁴)₂，或者R^a和R^c一起形成键；

R^d是氢或氟代；

R^e是氢；

每一R^f是氢；

每一R^h是氢；

R^j是氢；

每一R⁴独立是氢或C_1-3脂肪族；

每一R⁵独立是氢或C_1-3脂肪族；

m是1或2；和

R^g是C_1-3脂肪族，-N(R⁴)₂，-OR⁵，-NR⁴C(O)R⁵；

其中

V1是-N(R⁸)-、-O-、或者-S-；

R⁸是氢或者C_1-4脂肪族；

T¹是用一个或两个独立地为氟代、C_1-4脂肪族或C_1-4氟脂肪族的基团任选取代的C1-4亚 烷基链；并且

环C是一种3-到8-元环脂肪环，或者是一种5-或者6-元芳基或者杂芳基环，上述环都被 0-2个R^o和0-2个R^8o取代；

每一R^o独立为卤素；或两个相邻的R^o连同居间环原子一起，形成稠合4-到8-元芳族或者 非芳族环，所述环具有0-3个环杂原子，所述环杂原子为O、N或S；

每一R^8o独立是卤素、-OR^5x、-N(R^4x)(R^4y)、任选地用-OR^5x或-N(R^4x)(R^4y)取代的C_1-4脂肪 族，或者任选地用-OR^5x或-N(R^4x)(R^4y)取代的氟代C_1-4脂肪族；

每一R^4x独立是氢、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基；

每一R^4y独立是氢、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基；和

每一R^5x独立为氢、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基；

T¹-R^1g，其中

T¹是用一个或两个独立地为氟代或C_1-4脂肪族任选取代的C1-4亚烷基链；和

R^1g是任选被一个或多个卤素、-OR^*、-N(R⁺)₂、或C_1-4烷基取代的苯基；

每一R^*独立是氢或C_1-4烷基；以及

每一R⁺独立是氢或C_1-4烷基；

其中烷基用一个或多个氟、-OH、-O(C_1-4烷基)、

-N(H)₂、-N(H)(C_1-4烷基)、或者-N(C_1-4烷基)₂任选取代；

或其中，

V²是-N(R⁸)-、-O-或-S-；

R⁸是氢或C_1-4脂肪族；

当V²是-N(R⁸)-或-O-时，环D是任意取代的苯基、茚满基、四氢化萘基、或者苯并二氢吡 喃基，其中：

环D中每一可取代的饱和环碳原子不被取代或由-R^p取代；

环D中每一可取代的不饱和环碳原子不被取代或由-R^p取代；

每一R^p独立地为卤素、-OR⁵、-N(R⁴)₂或任选地在饱和碳原子上被卤素、R^*、-OR^*、-N(R⁺)₂取代的C_1-4脂肪族；

每一R^*独立地为氢或C_1-4脂肪族；

每一R⁺独立地为氢或C_1-4脂肪族；

每一R⁴独立地为氢或C_1-4脂肪族；和

每一R⁵独立地为氢或C_1-4脂肪族；

当V²是-S-时，环D是任意取代的苯基、茚满基或者四氢化萘基，其中：

环D中每一可取代的饱和环碳原子不被取代或由-R^p取代；

环D中每一可取代的不饱和环碳原子不被取代或由-R^p取代；

每一R^p独立地为卤素、-OR⁵、-N(R⁴)₂或任选地在饱和碳原子上被卤素、R^*、-OR^*、-N(R⁺)₂取代的C_1-4脂肪族；

每一R^*独立地为氢或C_1-4脂肪族；

每一R⁺独立地为氢或C_1-4脂肪族；

每一R⁴独立地为氢或C_1-4脂肪族；和

每一R⁵独立地为氢或C_1-4脂肪族。