[发明专利]治疗神经变性疾病的噻二唑衍生物有效
申请号: | 200780004583.3 | 申请日: | 2007-02-07 |
公开(公告)号: | CN101378757A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
发明(设计)人: | G·格利菲恩;K·M·E·库佩特;H·R·杜哈梅尔;S·韦尔;E·戈姆;N·范达默;I·范德奥韦尔;M·洛克斯;T·范多伦;T·迪克吕 | 申请(专利权)人: | 瑞敏德股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;C07D285/12;C07C257/14;A61P25/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 余颖 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 神经 变性 疾病 噻二唑 衍生物 | ||
1.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的
或结构式(B)
所示的1,2,4-噻二唑衍生物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,以 及一种或多种药学上可接受的赋形剂,
式中,
-R6是C1-4烷基;
-R1、R2、R3、R4和R5各自独立选自:氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤 素;
-R7、R8、R9、R10和R11各自独立选自:氢、C1-10烷基、C1-6烷氧基、 苯基、羟基、硝基、三氟甲基和卤素;或者选自R7、R8、R9、R10或R11的 任何两个毗邻取代基与和它们相连的苯环碳原子一起形成与所述苯环稠合 的亚甲二氧基基团;
-X是选自以下的连接部分:单键;CH2-、-C(=O)-;-CO-CH2-、 -CO-(CH2)2-、-COCH=CH-、-CO-CHR14-、-CH2-CH=CH-、-CO-CHX’-、 -C(=O)-O-CH2-、-CO-NH-、-(CH2)2-NH-CO-、-(CH2)2-NH-CO-CH2-、 -(CH2)2-NH-CO-CHR14-、-(CH2)2-NH-CO-(CH2)2-、 -(CH2)2-NH-CO-NH-CH2-、-S(=O)2-、-SO2-CH=CH-和-SO2-CH2-,其中,X’ 是卤素,R14是C1-4烷基。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,选自R7、R8、R9、 R10和R11的2个毗邻取代基与和它们相连的苯环碳原子一起形成与所述苯 环稠合的亚甲二氧基基团。
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