[发明专利]适用作为A2A腺苷受体激动剂化合物，含A2A激动剂的化妆品组合物及其使用方法

说明书

发明领域

本发明涉及可用作A_2A腺苷受体激动剂使用的化合物。本发明还涉及一种化妆品组合物，及通过使用该组合物改善皮肤特性的方法。本发明尤其涉及一种化妆品组合物，其包括A_2A腺苷受体激动剂作为活化剂。事实显示，当同样施以本发明组合物的黑种人皮培养物与未使用该组合物的对照黑种人皮培养物进行比较时，测量出的ΔL至少约为0.3，本发明中的组合物，至少地令人惊讶地使皮肤色泽变淡。 

背景技术

许多消费者关注于他们的皮肤特性。例如，消费者关心他们皮肤色素沉着，雀斑和/或年龄斑的程度。此外，消费者还设法减轻或延缓皮肤衰老或感光衰老，以及皮肤干燥和松垂的迹象。其他人希望减轻由于日晒导致的皮肤变黑。为了满足消费者的需要，人们已经开始进行许多尝试以开发改善皮肤性能的产品。然而，这些产品开发至今，结果效果甚微或具有不期望的副作用，如毒性或皮肤刺激。 

存在开发一种使皮肤色泽变淡且不存在副作用的化妆品组合物的日益需求。因此，本发明涉及一种无副作用的化妆品组合物，至少地令人惊讶地使皮肤色泽变淡。本发明中的化妆品组合物包括A_2A腺苷受体激动剂作为活化剂，当对比用该组合物处理的黑种人皮培养物与未使用A_2A腺苷受体激动剂的组合物处理的黑种人皮培养物时，得到的ΔL至少约为0.3。 

附加信息 

已经公开了制备护理皮肤的化妆品组合物的努力。美国专利号6,875,425描述一种带有4-取代间苯二酚衍生化合物的使皮肤色泽变淡的试剂。 

公开了其他制备皮肤处理组合物的努力。美国申请公开号2004/0071749A1描述了用腺苷或腺苷类似物处理皮肤的方法。 

处理皮肤的其他努力也已经公开。美国专利5,998,423描述了含多环氮杂环的组合物。

上述附加信息都没有描述A_2A腺苷受体激动剂的化合物，其中该化合物适于用于在使得皮肤色泽变淡的组合物中。 

发明概述 

第一方面，本发明涉及的化合物包括下式： 

其中 

(a)每个R独立的为氢，C₁-C₂₀直链的，支链的，取代的，未被取代的饱和和/或不饱和的烷基，酰基或芳基； 

(b)R¹为C₁-C₅链烷醇或 

其中每个A独立的为H或C₁-C₅烷基；且 

(c)T为包括至少一个杂原子的基团，条件是T具有选自于与嘌呤键合的N，O和S组成的组的杂原子，且当T为 

每个R和R²不同时为H，此时R¹为CH₂OH，而当T为

每个R和R²不同时为H，此时R¹为 

第二方面，本发明涉及一种化妆品组合物，适用于至少使皮肤色泽变淡且包括A_2A腺苷受体激动剂。 

第三方面，本发明涉及一种使皮肤色泽变淡的方法。 

如本文所用的，ΔL定义为Hunter Lab L值的差异，此时对比未用含A_2A受体激动剂的组合物处理的三，三(3)周龄的马蒂克黑种人皮培养物，与用含A_2A受体激动剂的组合物处理三，三(3)周龄的马蒂克黑种人皮培养物，其中处理的指： 

(a)将黑种人皮培养物置于六(6)孔组织培养皿中并覆盖(set off of)组织培养皿约0.3cm； 

(b)对黑种人皮培养物施以3微摩尔具有A_2A腺苷受体激动剂的组合物，该组合物由A_2A激动剂和载体(如，二甲基亚砜)的10毫摩尔溶液制备而成，已用达尔伯克氏改良伊格尔培养基(Dulbecco’s Modified EagleMedia)稀释该组合物；且 

(c)通过各自使用美能达(Minolta)CR-10比色计得到的平均L值，比较处理的和未处理的培养物。