[发明专利]作为Aurora激酶抑制剂的苯并唑系衍生物、组合物和使用方法

权利要求书

1.式(Ib)化合物：

其中

G¹是1H-吲唑-6-基，

其中G¹是未取代的，

G²选自下组：苯基和吡啶-2-基，

其中G²是未取代的或者被至少一个选自下组的取代基取代：甲 基、甲氧基和三氟甲基，

Q是哌嗪-1-基，

或其药学上可接受的盐。

2.6-哌嗪-1-基-2-(2-三氟甲基苯基氨基)-1H-苯并咪唑-5-羧酸 (1H-吲唑-6-基)-酰胺或其药学上可接受的盐。

3.权利要求2的化合物，其中所述化合物是6-哌嗪-1-基-2-(2- 三氟甲基苯基氨基)-1H-苯并咪唑-5-羧酸(1H-吲唑-6-基)-酰胺或其盐 酸盐。

4.权利要求2的化合物，其中所述化合物是6-哌嗪-1-基-2-(2- 三氟甲基苯基氨基)-1H-苯并咪唑-5-羧酸(1H-吲唑-6-基)-酰胺。

5.2-(3-甲基吡啶-2-基氨基)-6-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-5-羧酸 (1H-吲唑-6-基)-酰胺或其药学上可接受的盐。

6.权利要求5的化合物，其中该化合物为2-(3-甲基吡啶-2-基氨 基)-6-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-5-羧酸(1H-吲唑-6-基)-酰胺或其盐酸 盐。

7.权利要求5的化合物，其中该化合物为2-(3-甲基吡啶-2-基氨 基)-6-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-5-羧酸(1H-吲唑-6-基)-酰胺。

8.药物组合物，包含权利要求1-7任意一项中的化合物和药学 上可接受的载体。

9.药物组合物，包含权利要求1-7任意一项中的化合物和附加 治疗剂，所述附加治疗剂选自由抗代谢物、蛋白酪氨酸激酶抑制剂和 抗体组成的组。

10.根据权利要求9的药物组合物，其中所述附加治疗剂选自由 吉西他滨、厄洛替尼和曲妥珠单抗组成的组。

11.权利要求1-7任意一项中的化合物在制备治疗癌症的药物 中的用途。

12.权利要求1-7任意一项中的化合物在制备药物中的用途， 所述药物用于抑制Aurora激酶活性，其中所述用于抑制Aurora激酶 活性包括使其中需要抑制Aurora激酶A或B的受治疗者的细胞与权 利要求1-7任意一项中的化合物接触。

13.权利要求1-7任意一项中的化合物在制备药物中的用途， 所述药物用于治疗有此需要的受治疗者的Aurora激酶-介导疾患。

14.根据权利要求13的用途，其中该Aurora激酶-介导疾患是 癌症。

15.根据权利要求14的用途，其中该癌症选自下组：结直肠癌、 卵巢癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌、脑癌、骨癌、膀胱癌、头颈癌、 肺癌、肾癌、胰腺癌、肉瘤、白血病和淋巴瘤。

16.根据权利要求15的用途，其中该癌症选自下组：乳腺癌、 结直肠癌和胰腺癌。