[发明专利]用于治疗转移性骨疼痛的伊本膦酸盐方案

权利要求书

1.伊本膦酸盐在制备用于治疗与转移性骨疾病相关疼痛的药物中的 用途，其中所述药物的施用模式包括下列步骤：

(a)在1-3天的负荷期内，静脉内施用约4mg-约25mg的负荷剂量的 伊本膦酸盐；

(b)口服施用日维持剂量的伊本膦酸盐，所述维持剂量从负荷期开 始后的第3-约第30天开始施用。

2.按照权利要求1的用途，其中所述负荷剂量是约18mg。

3.按照权利要求2的用途，其中所述施用模式包括在连续的3天负荷 期中，以相等的量施用三份所述负荷剂量。

4.按照权利要求3的用途，其中所述施用模式包括在所述连续的3天 的每一天中，每天在15分钟的时间内施用所述负荷剂量。

5.按照权利要求1的用途，其中所述伊本膦酸盐的日维持剂量是约 50mg/天，起始自所述负荷期第一天后的约第21天。

6.伊本膦酸盐在制备用于治疗转移性骨痛的药物中的用途，其中所述 药物的施用模式包括下列步骤：

(a)评估患者的肾功能，从而确定所述患者是否患有轻度-中度肾损 伤；和

(b)如果所述患者具有正常的肾功能，则在连续3天的负荷期内， 以相等的日剂量，静脉内施用约18mg负荷剂量的伊本膦酸盐，随后口服 施用50mg日维持剂量的伊本膦酸盐，该维持剂量的施用起始于负荷期第 一天后的21-30天；和

(c)如果所述患者患有轻度或中度肾损伤，则在连续3天的负荷期 内，以相等的日剂量，静脉内施用约9mg-约12mg负荷剂量的伊本膦酸 盐，随后口服施用50mg日维持剂量的伊本膦酸盐，该维持剂量的施用起 始于负荷期第一天后的21-30天。

7.治疗患者中转移性骨痛的方法，所述方法包括下列步骤：

(a)评估所述患者的肾功能，从而确定所述患者是否患有轻度或中 度肾损伤；和

(b)如果所述患者具有正常的肾功能，则在连续3天的负荷期内， 以相等的日剂量，静脉内施用约18mg负荷剂量的伊本膦酸盐，随后口服 施用50mg日维持剂量的伊本膦酸盐，该维持剂量的施用起始于负荷期第 一天后的21-30天；和

(c)如果所述患者患有轻度肾损伤，则在连续3天的负荷期内，以 相等的日剂量，静脉内施用约12mg负荷剂量的伊本膦酸盐，随后口服施 用50mg日维持剂量的伊本膦酸盐，该维持剂量的施用起始于负荷期第一 天后的21-30天；和

(d)如果所述患者患有中度肾损伤，则在连续3天的负荷期内，以 相等的日剂量，静脉内施用约9mg负荷剂量的伊本膦酸盐，随后口服施 用50mg日维持剂量的伊本膦酸盐，该维持剂量的施用起始于负荷期第一 天后的21-30天。

8.在有需要的受试者中治疗与转移性骨疾病相关疼痛的方法，所述方 法包括下列步骤：

(a)在1-3天的负荷期内，静脉内施用约4mg-约25mg的负荷剂量的 伊本膦酸盐；然后

(b)口服施用日维持剂量的伊本膦酸盐，所述维持剂量从负荷期开 始后的第3-约第30天开始施用。

9.按照权利要求8的方法，其中所述负荷剂量是约18mg。

10.按照权利要求9的方法，其中在连续的3天负荷期中，以相等的 量施用三份所述负荷剂量。

11.按照权利要求10的方法，其中在所述连续的3天的每一天中，施 用所述三份所述负荷剂量约一段时间，所述时间是约15分钟-约60分钟/ 天。

12.按照权利要求11的方法，其中在所述连续的3天的每一天中，施 用所述负荷剂量约15分钟/天的时间。

13.按照权利要求12的方法，其中所述伊本膦酸盐的日维持剂量是约 50mg/天，起始自所述负荷期第一天后的约第21天。