[发明专利]新颖的色烯-2-酮衍生物和它们作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途无效
申请号: | 200780005751.0 | 申请日: | 2007-02-13 |
公开(公告)号: | CN101405287A | 公开(公告)日: | 2009-04-08 |
发明(设计)人: | D·彼得斯;J·P·雷德罗比;E·O·尼尔森 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D451/06 | 分类号: | C07D451/06;A61K31/135;A61K31/46 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 衍生物 它们 作为 神经 递质再 摄取 抑制剂 用途 | ||
1.式I的化合物:
,或其任何立体异构体,
或其药学上可接受的盐,
其中
Q表示色烯-2-酮-基;或者
在3-位被选自卤素和氰基的取代基取代的色烯-2-酮-基;或者
被C1-6-烷基和氰基取代的色烯-2-酮-基;
R1表示氢或C1-6-烷基;
该C1-6-烷基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:
C1-6-烷氧基和C2-6-链烯基;且
R2和R3一起形成-(CH2)-(CH2)-或-(CH)=(CH)-。
2.权利要求1的化合物,其中
R2和R3一起形成-(CH2)-(CH2)-。
3.权利要求1的化合物,其中
R2和R3一起形成-(CH)=(CH)-。
4.权利要求1的化合物,其中
R1表示氢或C1-6-烷基。
5.权利要求1的化合物,它是
外-3-溴代-7-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-7-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-2-氧代-2H-色烯-3-腈;
外-6-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-3-溴-色烯-2-酮;
外-7-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-3-氯-色烯-2-酮;
外-7-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-3-腈;
外-7-(8-乙基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-7-(8-异丙基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-7-[8-(2-甲氧基-乙基)-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基]-色烯-2-酮;
外-7-(8-烯丙基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-7-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-6-烯-3-基)氧基)-色烯-2-酮;
外-7-(8-甲基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-6-烯-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-3-溴代-7-(8-甲基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
外-3-氯代-7-(8-甲基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-3-基氧基)-色烯-2-酮;
或其药学上可接受的盐。
6.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-5任一项所述的化合物,其任何立体异构体,或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
7.权利要求6的药物组合物,所述赋形剂是稀释剂。
8.权利要求1-5任一项所述的化合物,其任何立体异构体,或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途,所述药物用于治疗、预防或减轻哺乳动物的疾病或障碍或病症,所述疾病、障碍或病症为抑郁、心境恶劣障碍、双相性精神障碍、假性痴呆、甘塞氏综合征、强迫观念与行为障碍、恐慌症、记忆缺陷、注意涣散多动症、肥胖、焦虑、进食障碍、帕金森氏病、痴呆、阿尔茨海默氏病、老化性记忆机能障碍、特定恐惧症、创伤后应激障碍、急性应激障碍、药物滥用、烟草滥用、酒精成瘾、偷窃狂、疼痛、关节炎、肠易激综合征、药物诱导的神经病、糖尿病性神经病、月经前期综合征、创伤后综合征、慢性疲劳综合征、尿失禁、性功能障碍、多动腿综合征、睡眠障碍、全身性发育迟缓、孤独症、阿斯波哥尔障碍、雷特障碍、童年瓦解性障碍、学习能力丧失、运动技能障碍、缄默症、拔毛发癖、发作性睡病、中风诱导的脑损伤、中风诱导的神经元损伤,吉勒德拉图雷病,耳鸣、抽动障碍、躯体变形性精神障碍、对立违抗性障碍或中风后残疾。
9.权利要求8的用途,所述哺乳动物是人类。
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