[发明专利]作为5HT2/D3调节剂的苯甲酰基-哌啶衍生物无效
| 申请号： | 200780005790.0 | 申请日： | 2007-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN101384581A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | L·戈比;G·杰什科;T·吕贝斯;O·罗切;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;L·斯杜沃德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D413/06;C07D417/06;C07C211/32;A61K31/505;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ht2 d3 调节剂 苯甲酰基 哌啶 衍生物 | ||
1.式(Ia)化合物：
其中：
A是任选被1至5个选自下组的取代基取代的芳基：氰基、卤代；
R1是被芳基取代的C2-6-炔基或C2-6-链烯基，
或者是任选被1至5个选自下组的取代基取代的C1-6-烷基：
卤代，
羟基，
C1-6-烷基，
C1-6-卤代烷基，
-CO(O)-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基，
任选被卤代或C1-6-烷氧基取代的芳基，
任选被C1-6-烷基取代的5至10元杂芳基，和
苯氧基，
或者是C1-6-烷氧基，
或者是任选被一个或多个Ra取代的C3-10-环烷基，
或者是4至10元杂环烷基，
或者是任选被一个或多个Ra取代的芳基，
或者是任选被一个或多个Ra取代的5至10元杂芳基，
或者是-NRbRc，其中Rb是H或C1-6-烷基，且其中Rc是H、C1-6-烷基或任选被一个或多个Ra取代的芳基，
其中Ra选自：
卤代，
氰基，
羟基，
卤代苯磺酰基，
C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基，
4至10元杂环烷基，
任选被C1-6-烷基取代的5至10元杂芳基；
R2是H、OH、C1-6-烷基或卤代；
其中所述芳基是苯基，
以及其药学可接受的盐。
2.根据权利要求1的式(Ia)化合物，其中：
A是任选被1至5个卤代取代的芳基；
R1是C1-6-烷基，其任选被1至5个卤代、C1-6-烷氧基或任选被卤代取代的芳基取代，
或者是任选被一个或多个Ra取代的C3-10-环烷基，
或者是5至10元杂环烷基，
或者是任选被一个或多个Ra取代的芳基，
或者是任选被一个或多个Ra取代的5至10元杂芳基，
或者是-NRbRc，其中Rb是H或C1-6-烷基，且其中Rc是任选被一个或多个Ra取代的芳基，
其中Ra选自：
卤代，
氰基，
卤代苯磺酰基，
C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基，
5至6元杂环烷基，和
任选被C1-6-烷基取代的5至6元杂芳基；
R2是H、OH或卤代；
以及其药学可接受的盐。
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