[发明专利]基于乙内酰脲的激酶抑制剂无效
申请号: | 200780006190.6 | 申请日: | 2007-02-12 |
公开(公告)号: | CN101389609A | 公开(公告)日: | 2009-03-18 |
发明(设计)人: | 陈少清;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯特·于比;诺尔曼·孔;史蒂文·格雷戈里·米施克;约翰·安松尼·莫利泰尔尼;王虹;张筑明 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D233/76 | 分类号: | C07D233/76;C07D233/78;A61K31/4166;A61K31/4178 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 乙内酰脲 激酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物:
其中:
R1选自下列组成的组:碘,乙炔基,和环丙基;
R2选自下列组成的组:氢,氯,氟,和C1-6-烷基;
R3选自下列组成的组:氢和氟;
R4是-4至6-元杂环,其中所述杂原子选自N,S和O,或
苯基,该苯基是未取代的或被取代基取代1或2次,所述取代基独立地 选自:
-卤素,
-P(O)(O-CH3)2,
-P(O)(OH)2,
-S(O)2-C1-6-烷基,
-(O-CH2-CH2)2-O-CH3,和
-O-C1-6-烷基,其中所述烷基是未取代的或被独立地选自以下 的取代基取代1或2次:
-OH,
-氧代,
-C3-6-环烷基,
-O-C1-6-烷基,-NH-C1-6-烷基或-N(C1-6-烷基)2,其中所述烷基 是未取代的或被-OH取代;
R5是
-1-苯基-乙基;或
-C1-6-烷基,其是未取代的或被取代基取代1或2次,所述取代基独立地 选自:
-萘基,吡啶基,噻唑基,任选地被溴取代的噻吩基,任 选地被甲基取代的咪唑基;或
-C3-6-环烷基;
-CF3;
-O-C1-6-烷基;
-O-CH2-苯基;
-S(O)2-甲基;
-氧代;和
-NH2;或
-苄基,所述苄基是未取代的或被以下取代一次:
-C1-6-烷基,
-氟或氯,
-CN,
-O-C1-6-烷基,和
-CF3;
及其药用盐。
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