[发明专利]基于乙内酰脲的激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780006190.6 申请日: 2007-02-12
公开(公告)号: CN101389609A 公开(公告)日: 2009-03-18
发明(设计)人: 陈少清;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯特·于比;诺尔曼·孔;史蒂文·格雷戈里·米施克;约翰·安松尼·莫利泰尔尼;王虹;张筑明 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D233/76 分类号: C07D233/76;C07D233/78;A61K31/4166;A61K31/4178
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王 旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 基于 乙内酰脲 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中:

R1选自下列组成的组:碘,乙炔基,和环丙基;

R2选自下列组成的组:氢,氯,氟,和C1-6-烷基;

R3选自下列组成的组:氢和氟;

R4是-4至6-元杂环,其中所述杂原子选自N,S和O,或

苯基,该苯基是未取代的或被取代基取代1或2次,所述取代基独立地 选自:

-卤素,

-P(O)(O-CH3)2

-P(O)(OH)2

-S(O)2-C1-6-烷基,

-(O-CH2-CH2)2-O-CH3,和

-O-C1-6-烷基,其中所述烷基是未取代的或被独立地选自以下 的取代基取代1或2次:

-OH,

-氧代,

-C3-6-环烷基,

-O-C1-6-烷基,-NH-C1-6-烷基或-N(C1-6-烷基)2,其中所述烷基 是未取代的或被-OH取代;

R5是

-1-苯基-乙基;或

-C1-6-烷基,其是未取代的或被取代基取代1或2次,所述取代基独立地 选自:

-萘基,吡啶基,噻唑基,任选地被溴取代的噻吩基,任 选地被甲基取代的咪唑基;或

-C3-6-环烷基;

-CF3

-O-C1-6-烷基;

-O-CH2-苯基;

-S(O)2-甲基;

-氧代;和

-NH2;或

-苄基,所述苄基是未取代的或被以下取代一次:

-C1-6-烷基,

-氟或氯,

-CN,

-O-C1-6-烷基,和

-CF3

及其药用盐。

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