[发明专利]乳剂

说明书

技术领域

本发明涉及以可咀嚼的乳剂形式口服给药的组合物，其含有生理耐受的 不饱和脂肪酸酯油。

背景技术

此处使用的术语“不饱和脂肪酸酯油”涉及酰基甘油酯和磷脂，即，含有 通过酯基团连接到“醇”(即多元醇)残基上的不饱和脂肪酸侧链的化合物。 这类化合物是脂肪酸的重要饮食来源，尤其是多不饱和脂肪酸(PUFA)， 更具体是必需脂肪酸的重要饮食来源。它们可以作为必需脂肪酸例如可以用 于减肥食谱中的共轭亚油酸(CLA)的饮食替代物的来源。尤其重要的必需 脂肪酸包括ω-3、ω-6和ω-9酸，例如二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六 烯酸(DHA)。其他常用于营养食品和药物的脂肪酸包括花生四烯酸(AA)、 α-亚麻酸(ALA)、共轭亚麻酸(CLA)、二高-γ-亚麻酸 (dihomo-gamma-linoleinic acid，DGLA)和γ-亚麻酸(GLA)。这样的脂 肪酸通常会含有12～26个碳，更加典型的是含有16～22个碳，且会具有饱 和烃链或单-或多-烯化(ethylenically)-不饱和烃链。

通常这类脂肪酸酯油的食物来源包括诸如动物、鱼、植物或微生物的甘 油三酯和磷脂的脂类，尤其是甘油三酯。但是单甘油酯或二甘油酯与其他酯 一样可以使用，例如，低级烷基(如C_1-6烷基，例如乙基)酯和游离脂肪酸 或其生理可接受的盐以及脂肪酸酯蜡。尤其重要的来源是鱼油，特别是诸如 鳕鱼肝油、大比目鱼肝油等的油状鱼油，因为这些鱼油富含ω-3、ω-6和ω-9 脂肪酸。

然而，任何在孩童时期曾经吃过鱼油的人都会回忆起它们恶劣的味道、 口感和气味。其部分原因是由于鱼油对氧化的敏感性。所以脂肪酸酯油倾向 于以胶囊形式给药，在软凝胶壳中包含液体油。这种胶囊包衣通常由哺乳动 物明胶制成，通常来源于猪或牛。为了输送适当剂量的油，所述胶囊倾向于 较大，大到甚至引起年幼和年老的人吞咽的问题。结果，摄取经常会伴随着 在口中嚼破胶囊，使这种令人不快的味道的油内容物被释放。

所以对不饱和脂肪酸酯油的改进的口服给药形式一直都有需求。

我们已经惊喜地发现不饱和脂肪酸酯的可咀嚼的乳剂形式基本上没有 不良气味和味道。

发明内容

所以，从本发明的一个方面来看，提供了一种以单位剂量形式可口服给 药的可咀嚼的组合物，其包含水包油乳剂，其中水相被胶凝，且油相包含生 理可耐受的不饱和脂肪酸酯。

在此处使用的术语“可咀嚼的”具有在药物和营养食品产业中的常规含 义。也就是说，所述组合物是以一种能够通过咀嚼而破碎或碎裂的形式存在。

本发明的所述可咀嚼组合物可以是药物，但是优选为营养食品。

所述乳剂的油相通常含有如上所述的生理可耐受的不饱和脂肪酸酯油， 特别是酰基甘油酯或脂肪酸乙酯，具体为鱼或植物甘油三酯。更优选地，它 含有鱼油。除了这些油或其混合物，如果需要的话，油相还可含有生理可耐 受的脂溶物质，例如，维生素、抗氧化剂、调味剂、着色剂和其他生理活性 物质。如果需要的话，油相可以全部或部分由磷脂构成，尤其是海产的(例 如远洋鱼或甲壳类，例如磷虾)磷脂。油相优选含有一种或多种必需脂肪酸， 特别是EPA和/或DHA的建议日剂量的25～100％。通常每单位剂量中所述 油相为0.05～5g，优选0.1～3g，尤其是0.2～2g，特别是0.3～1.25g，更加 特别是0.4～0.75g。或者，所述油相优选构成单位剂量的5～75wt％，尤其 是30～50wt％，例如40～50wt％。

乳剂的水相包含水和生理可耐受的胶凝剂，优选糖类(例如寡糖或多 糖)，蛋白质或糖蛋白。适宜的胶凝剂在食品、药物和营养食品工业中是众 所周知，例如，有些记述于“Phillips et al.(Ed.)“Handbook of hydrocolloids(亲 水胶体手册)”，Woodhead Publishing，Cambridge，UH，2000”中。胶凝剂优选为 能够进行溶胶-凝胶转化的材料，例如，在诸如温度、pH、金属离子(例如 第1族或第2族金属离子)存在等的生理化学参数改变的影响下进行转化。

优选用作胶凝剂的是明胶或明胶与多糖的混合物，或结冷胶(gellan)， 或藻酸盐(如藻酸钠)，或藻酸盐与葡糖酸-δ-内酯(GDL)的混合物。尤其 优选使用鱼明胶。