[发明专利]作为EG5驱动蛋白调节剂的吲哚并吡啶有效

申请号：	200780006529.2	申请日：	2007-02-21
公开（公告）号：	CN101389628A	公开（公告）日：	2009-03-18
发明（设计）人：	马蒂亚斯·文尼曼;托马斯·贝尔;于尔根·布劳恩格;阿斯特丽德·齐默尔曼;福尔克尔·格克勒	申请（专利权）人：	4SC股份公司
主分类号：	C07D471/14	分类号：	C07D471/14;A61K31/437;A61P35/00
代理公司：	北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司	代理人：	王达佐;韩克飞
地址：	德国普兰***	国省代码：	德国;DE
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摘要：
搜索关键词：	作为 eg5 驱动蛋白调节剂吲哚吡啶
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【权利要求书】：

1.通式I化合物，以及这些化合物的盐、立体异构体和所述立体异构体的盐，

其中

R1是C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基或R11 取代的C2-7-烷基，其中

R11是-N(R111)R112或卤素，其中

R111是氢、C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C3-7-环烷基、 C3-7-环烷基-C1-4-烷基、羟基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、 1N-(C1-4-烷基)-吡唑基、1N-(H)-吡唑基、异噁唑基或被氟全部或部分取代的C1-4-烷基，

R112是氢、C1-4-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-4-烷基，

或者R111和R112一起，包括与它们结合的氮原子形成Het环，其中

Het是哌啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-氧代-硫代吗啉-4- 基、S，S-二氧代-硫代吗啉-4-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、高哌啶-1-基、4N-(R113)-哌嗪-1-基、2，5-二氢-吡咯-1-基、1，2，3，6-四氢吡啶 -1-基、吡唑-1-基或咪唑-1-基，其中

R113是C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基或C1-4- 烷基羰基，

其中所述Het可由一个或两个独立地选自氟或C1-4-烷基的取代基任选取代，

R2是氢，

R3是氢，

R4是C1-4-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-4-烷基，

R5是C1-4-烷基、卤素、C1-4-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷氧基、羟基-C2-4-烷氧基、 C3-7-环烷氧基、C3-7-环烷基-C1-4-烷氧基或被氟全部或大部分取代的 C1-4-烷氧基，

R6是氢或卤素。

2.如权利要求1所述的通式I化合物，以及这些化合物的盐、立体异构体和所述立体异构体的盐，

其中

R1是C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基或R11 取代的C2-7-烷基，其中

R11是-N(R111)R112或卤素，其中

R111是氢、C1-4-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基、羟基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基或被氟全部或部分取代的 C1-4-烷基，