[发明专利]3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途有效
申请号: | 200780006890.5 | 申请日: | 2007-12-03 |
公开(公告)号: | CN101389624A | 公开(公告)日: | 2009-03-18 |
发明(设计)人: | 唐锋;沈晗;金秋;丁磊;杨洁;殷晓进;卢是玥 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/404;A61K31/405;A61P35/00;A61P3/10;A61P7/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P9/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 中国江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 环己亚基 吲哚 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1是氢、卤素、C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基;
R2是氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、 硝基、氰基、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-C(O)R7、-C(O)NR11R12或-S(O)2NR8R9;
R3是氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基;
R4是氢、卤素、C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基;
R5是氢或C1-4烷基;
R6是羟基、C1-4烷氧基、苯氧基、萘氧基、蒽氧基、吡啶氧基、呋喃氧基、噻吩氧基、 嘧啶氧基、吡嗪氧基、-N(R15)(CH2)rR16、-NR8R9或-N(R17)-CH(R18)-CR19(OH)-CH(R20)Z;
R7是氢、羟基、C1-4烷氧基、苯氧基、萘氧基、蒽氧基、吡啶氧基、呋喃氧基、噻吩 氧基、嘧啶氧基或吡嗪氧基;
R8和R9独立地选自氢、C1-4烷基、环烷基、苯基、萘基、蒽基或杂芳基,或者R8和R9合起来形成一个杂环基;所述环烷基为环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、 金刚烷、环己二烯、环庚烷或环庚三烯;
R11和R12独立地选自氢、C1-4烷基、苯基、萘基或蒽基,或者R11和R12与它们所连 接的氮原子一起形成杂环基;
R15是氢或C1-4烷基;
R16是羟基、-NR8R9、-C(O)R7、苯基、萘基、蒽基、杂芳基、-N+(O-)R8R9、-N(OH)R8或-NHC(O)Ra,其中Ra为未被取代的C1-4烷基、卤代C1-4烷基、苯基C1-4烷基、萘基 C1-4烷基或蒽基C1-4烷基;
R17、R18、R19和R20独立地选自氢或C1-4烷基;
Z是苯基、萘基、蒽基、杂芳基、杂环基或-NR8R9;
r是1、2、3或4;
所述杂芳基表示5至12个环原子的单环或稠合环基团,含有一个、两个、三个或四 个选自N、O或S的环杂原子,其余环原子是C,另外具有完全共轭的π电子系统;
所述杂环基表示3到8个环原子的饱和环状基团,其中一个或两个环原子是选自N、 O或S(O)m的杂原子,其余环原子是C,其中一个或两个C原子可选地被羰基代替,m 是0至2的整数。
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