[发明专利]选择性VPAC2受体肽激动剂

权利要求书

1.VPAC2受体肽激动剂，其包含下式的序列：

Xaa₁-Xaa₂-Xaa₃-Xaa₄-Xaa₅-Xaa₆-Thr-Xaa₈-Xaa₉-Xaa₁₀-Thr-Xaa₁₂-Xaa₁₃- Xaa₁₄-Xaa₁₅-Xaa₁₆-Xaa₁₇-Xaa₁₈-Xaa₁₉-Xaa₂₀-Xaa₂₁-Xaa₂₂-Xaa₂₃-Xaa₂₄- Xaa₂₅-Xaa₂₆-Xaa₂₇-Xaa₂₈-Xaa₂₉-Xaa₃₀-Xaa₃₁-Xaa₃₂

式1(SEQ ID NO：1)

其中：

Xaa₁是His、dH或不存在；

Xaa₂是dA、Ser、Val、Gly、Thr、Leu、dS、Pro或Aib；

Xaa₃是Asp或Glu；

Xaa₄是Ala、Ile、Tyr、Phe、Val、Thr、Leu、Trp、Gly、dA、Aib 或NMeA；

Xaa₅是Val、Leu、Phe、Ile、Thr、Trp、Tyr、dV、Aib或NMeV；

Xaa₆是Phe、Ile、Leu、Thr、Va1、Trp或Tyr；

Xaa₈是Asp、Glu、Ala、Lys、Leu、Arg或Tyr；

Xaa₉是Asn、Gln、Glu、Ser、Cys或K(CO(CH₂)₂SH)；

Xaa₁₀是Tyr、Trp或Tyr(OMe)；

Xaa₁₂是Arg、Lys、hR、Orn、Aib、Ala、Leu、Gln、Phe或Cys；

Xaa₁₃是Leu、Phe、Glu、Ala、Aib、Ser、Cys或K(CO(CH₂)₂SH)；

Xaa₁₄是Arg、Leu、Lys、Ala、hR、Orn、Phe、Gln、Aib或Cit；

Xaa₁₅是Lys、Ala、Arg、Glu、Leu、Orn、Phe、Gln、Aib、 K(Ac)、Cys、K(W)或K(CO(CH₂)₂SH)；

Xaa₁₆是Gln、Lys、Ala、Ser、Cys或K(CO(CH₂)₂SH)；

Xaa₁₇是Val、Ala、Leu、Ile、Met、Nle、Lys、Aib、Ser、Cys、 K(CO(CH₂)₂SH)或K(W)；

Xaa₁₈是Ala、Ser、Cys或Abu；

Xaa₁₉是Ala、Leu、Gly、Ser、Cys、K(CO(CH₂)₂SH)或Abu；

Xaa₂₀是Lys、Gln、hR、Arg、Ser、Orn、Ala、Aib、Trp、Thr、 Leu、Ile、Phe、Tyr、Val、K(Ac)、Cys或K(CO(CH₂)₂SH)；

Xaa₂₁是Lys、Arg、Ala、Phe、Aib、Leu、Gln、Orn、hR、 K(Ac)、Ser、Cys、K(W)、K(CO(CH₂)₂SH)或hC；

Xaa₂₂是Tyr、Trp、Phe、Thr、Leu、Ile、Val、Tyr(OMe)、Ala、 Aib或Ser；

Xaa₂₃是Leu、Phe、Ile、Ala、Trp、Thr、Val、Aib或Ser；

Xaa₂₄是Gln、Asn、Ser、Cys、K(CO(CH₂)₂SH)或K(W)；

Xaa₂₅是Ser、Asp、Phe、Ile、Leu、Thr、Val、Trp、Gln、Asn、 Tyr、Aib、Glu、Cys、K(CO(CH₂)₂SH)或hC；

Xaa₂₆是Ile、Leu、Thr、Val、Trp、Tyr、Phe、Aib、Ser、Cys、 K(CO(CH₂)₂SH)或K(W)；

Xaa₂₇是Lys、hR、Arg、Gln、Orn或dK；

Xaa₂₈是Asn、Gln、Lys、Arg、Aib、Orn、hR、Pro、dK、Cys、 K(CO(CH₂)₂SH)或K(W)；

Xaa₂₉是Lys、Ser、Arg、Asn、hR、Cys、Orn或不存在；

Xaa₃₀是Arg、Lys、Ile、hR或不存在；

Xaa₃₁是Tyr、His、Phe、Gln或不存在；以及

Xaa₃₂是Cys或不存在；

并且满足，如果Xaa₂₉、Xaa₃₀、Xaa₃₁或Xaa₃₂不存在，那么下游存在 的下一个氨基酸是肽激动剂序列中的下一个氨基酸；

以及，所述激动剂包含C-末端延伸，所述延伸包含下述氨基酸序 列：

GGPSSGAPPPK(E-C₁₆)

其中，所述C-末端氨基酸可以是酰胺化的。