[发明专利]草药提取物及含有所述草药提取物的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及选自白芥籽(Sinapis Semen)、延胡索块茎(Corydalis Tuber)、牵牛子(Pharbitidis Seed)和吕宋果种子(Strychni Ignatii Semen)的一或多种草药提取物，以及含有所述草药提取物的用于治疗 和预防胃肠活动紊乱的组合物。

背景技术

功能性消化不良并不是病理性或生化器质性损伤，而是伴随有上腹 部区域持续不适或疼痛的功能性症状。从医学上讲，这意味着与限于上 腹部的持续的和反复的不适或疼痛相关的各种症状。特别地，非溃疡性 消化不良(一种功能性消化不良)包括了消化系统的全部症状包括餐后 厌腻、厌食、腹胀、早饱感、嗳气、上腹部不适或疼痛、胃灼热、恶心、 呕吐、胃返流、烧心等等。其病理生理学目前尚不明确(Panganamamula et al.，Functional(Nonulcer)Dyspepsia，Current Treatment Options in Gastroenterology，5，pp.153-160，2002)。

功能性消化不良是基于没有明显的器质性损伤的各种消化不良症状 而诊断，因此治疗并不简单而且大多数症状会在受饮食和应激严重影响 的改善和恶化之间交替出现。这些病理学机制共同作用从而显示一或通 常多种症状。

典型的功能性消化不良治疗包括促运动药物，例如多潘立酮、甲氧 氯普胺、左舒必利(levosulpride)、莫沙必利、伊托必利和红霉素。因为 胃灼热和溃疡是功能性消化不良的典型症状，因此可以将胃酸抑制剂和 抗酸剂用于治疗，但却包括通常具有临时功效的H₂拮抗药物(Vincenzo Stanghellini et al.，Delayed Gastric Emptying in Functional Dyspepsia， Current Treatment Options in Gastroenterology，7，259-264，2004)。

由于血清素(5-羟色胺，5-HT)在胃肠蠕动中起主要作用，而且80％ 的血清素存在于胃肠道中，尤其是95％的血清素都分布在小肠的肠内分 泌细胞中，所以最近新的促运动药物的开发集中于5-羟色胺能调节药物。

用于5-HT相关受体的特异性激动药物和拮抗药物正在开发过程中； 且因为5-HT4激动剂能促进促运动功能并伴随增强的胃收缩力和推进压 力，其也处于用于治疗功能性消化不良以及便秘的药物的开发过程之中。 5-HT₃拮抗剂能够有效地抑制呕吐并减轻内脏高敏性，5-HT_1p激动剂则由 于其在胃底的放松机制而正被开发用于治疗功能性消化不良(Robin spiller，Serotonergic modulating drugs for functional gastrointestinal disease， J Clin Pharmacol，54，pp.11-20，2002)。

特别地，5-HT₃受体拮抗剂，格拉司琼，能够减轻肠易激综合征患者 体内的直肠敏感性，虽然昂丹司琼对肠易激综合征患者无效但却能够在 脂肪进入健康人体十二指肠时降低由扩张导致的呕吐和胃敏感性。西兰 司琼能够改善胃肠道敏感性调节以及消化道对胃扩张的适应性，阻断与 蠕动相关的可兴奋5-HT₃受体，并增加空肠液体吸收。然而，虽然托烷 司琼、昂丹司琼和大多数其他的5-HT₃受体拮抗剂能改善大鼠中的胃肠 道禁食迟发症状(gastrointestinal fasting delay symptom)，但这一效果在包 括人类的其他物种中却并非是结论性的。