[发明专利]制备聚乙二醇碳酸酯的方法无效
| 申请号： | 200780007079.9 | 申请日： | 2007-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101500614A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | D·E·维拉尔 | 申请（专利权）人： | 雷迪实验室（欧洲）有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;C08L69/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 英国东*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 聚乙二醇 碳酸 方法 | ||
1.一种制备聚烷撑二醇碳酸酯的方法，该方法包含羟基功能化的聚烷撑二醇与氯甲酸酯试剂在芳香溶剂和胺存在下进行反应的步骤。
2.根据权利要求1所述的方法，其中聚烷撑二醇碳酸酯为线性，且该聚烷撑二醇碳酸酯的一端由烷基封端，另一端由碳酸酯封端。
3.根据权利要求2所述的方法，其中聚烷撑二醇为甲基聚乙二醇。
4.根据权利要求1所述的方法，其中聚烷撑二醇碳酸酯为多臂聚烷撑二醇碳酸酯。
5.根据权利要求4所述的方法，其中聚烷撑二醇为聚乙二醇。
6.根据权利要求1至5任一项所述的方法，其中试剂为芳基氯甲酸酯。
7.根据权利要求6所述的方法，其中试剂为苯基氯甲酸酯。
8.根据权利要求6所述的方法，其中试剂为对硝基苯氯甲酸酯。
9.根据权利要求1所述的方法，其中胺具有通式R3N，其中R独立地在每个情况下为包含两个或更多个碳原子的有机基团。
10.根据权利要求9所述的方法，其中R独立地在每个情况下为烃基。
11.根据权利要求10所述的方法，其中R为烷基。
12.根据权利要求1所述的方法，其中反应在25至75摄氏度的温度下进行。
13.根据权利要求12所述的方法，其中对硝基苯氯甲酸酯与聚烷撑二醇的摩尔比介于5∶1至20∶1。
14.根据权利要求1所述的方法，其中胺与聚烷撑二醇的摩尔比介于2.5∶1至10∶1。
15.根据权利要求1所述的方法，其中每千克聚烷撑二醇使用2至10升的芳香溶剂。
16.根据权利要求1所述的方法，其中芳香溶剂为甲苯，胺为三戊胺。
17.根据权利要求1所述的方法，其中试剂与聚烷撑二醇的摩尔比介于8∶1至12∶1，胺与聚烷撑二醇的摩尔比介于4∶1至6∶1，每千克聚烷撑二醇使用4至6升的甲苯。
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