[发明专利]N-甲酰基羟胺化合物无效
申请号: | 200780007706.9 | 申请日: | 2007-03-02 |
公开(公告)号: | CN101395148A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | K·李;J·立兹 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲酰基羟胺 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐或其前药:
其中R1是氢、烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;
R3是烷基或杂烷基;
R4是芳基或杂芳基;或者
n是0-3,且
条件是R1是环烷基和/或R4是环中具有2、3或4个氮杂原子的任选 地被取代的6元单环杂芳基环,其中一个或多个环氮杂原子任选地被氧化。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R3是异丙基。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R1是环烷基。
4.如权利要求1所述的化合物或其盐或其前药,其中R4是式(II)的杂 芳基
或或
其中R6、R7、R8和R9各自独立地是氢、烷基、取代的烷基、苯基、 卤素、羟基、烷氧基。
5.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(II.1)的 杂芳基
其中R6、R7和R9是氢且R8是氟。
6.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(II.2)的 杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
7.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(II.3)的 杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
8.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(II.4)的 杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
9.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(II.5)的 杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
10.如权利要求1所述的化合物,其中R1选自环己基、环戊基、环 丁基或环丙基。
11.如权利要求1所述的化合物,其中R1是正丁基。
12.如权利要求10所述的化合物,其中R4选自2-氨基-5-氟吡啶N- 氧化物、2-吡嗪、3-哒嗪、3-嘧啶、4-嘧啶、3-哒嗪N-氧化物或2-氨基-5- 氟吡啶。
13.如权利要求11所述的化合物,其中R4选自2-氨基-5-氟吡啶N- 氧化物、2-吡嗪、3-哒嗪、3-嘧啶、4-嘧啶、3-哒嗪N-氧化物或2-氨基-5- 氟吡啶。
14.如权利要求10所述的化合物,其中R3是异丙基。
15.如权利要求11所述的化合物,其中R3是异丙基。
16.如权利要求1所述的化合物,其中R4是式(III)的杂芳基
或或
17.如权利要求1所述的化合物、其盐或其前药,其中R4是式(III.1) 的杂芳基
其中R6、R7、R9是氢且R8是氟。
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