[发明专利]N-(膦酰基烷基)-氨基酸、其衍生物和组合物以及使用方法

说明书

相关申请的交叉引用

本申请根据35 U.S.C.§119(e)要求2006年1月10日提交的美国 临时申请第60/757,614号的权益，其全部内容通过引用结合入本文。

发明背景

本发明涉及除N-(膦酰基甲基)-甘氨酸或N，N-双(膦酰基甲基)-甘 氨酸外的N-(膦酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物，所述N-(膦 酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物是作为游离酸、盐、部分 盐、内酯、酰胺或酯的形式，或者是立体异构或非立体异构的形式。 本发明还涉及包含N-(膦酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物 (作为游离酸、盐、部分盐、内酯、酰胺或酯的形式，或者是立体异构 或非立体异构的形式)以及美容上或药学上可接受的载体的用于局部 或全身施用至哺乳动物受治疗者的组合物，以及施用有效量的这种组 合物以缓解或改善与神经系统、血管系统、肌骨骼系统或皮肤系统的 至少一个系统有关的状况、病症、症状或综合征的方法。

N-(膦酰基甲基)-甘氨酸作为草甘膦(glyphosate)列入默克索引(第 13版，2001，第803页)，C₃H₈NO₅P，分子量169。N-(膦酰基甲基)-甘 氨酸的单(异丙基胺)盐是除草剂的主要活性成分。N，N-双 (膦酰基甲基)-甘氨酸作为草甘二膦(glyphosine)列入默克索引(第13版， 2001，第804页)，C₄H₁₁NO₈P₂，分子量263。该化合物被列为已知导 致绿色植物缺绿症的植物生长调节剂，还被用作化学催熟剂。题为 ＂Processes for Preparing Organo-Phosphonic Acids(制备有机膦酸的方 法＂的美国专利3,288,846描述了N-取代的氨基亚甲基膦酸的合成。题 为＂N-Phosphonomethyl-Glycine Phytotoxicant Compositions(N-膦酰基 甲基-甘氨酸植物毒素组合物)＂的美国专利3,799,758描述了用作植物 毒素和除草剂的N-(膦酰基甲基)-甘氨酸及其衍生物。题为＂Regulating Plants with N-Phosphonomethyl-Glycine and Derivatives Thereof(使用 N-(膦酰基甲基)-甘氨酸及其衍生物调节植物)＂的美国专利3,853,530 描述了N-(膦酰基甲基)-甘氨酸及衍生物调节植物自然生长和发育的 用途。

还没有关于使用N-(膦酰基甲基)-甘氨酸或其衍生物局部或全身 施用至包括人在内的哺乳动物的教导、建议或暗示。本发明人已经确 定这类化合物适用于治疗动物(例如哺乳动物，包括人)的各种医学和 美容状况。

发明概述

本发明的一个方面涉及除N-(膦酰基甲基)-甘氨酸或N，N-双(膦酰 基甲基)-甘氨酸外的N-(膦酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物， 所述N-(膦酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物是作为游离酸、 盐、部分盐、内酯、酰胺或酯的形式，或者是立体异构或非立体异构 的形式。

本发明另一方面涉及N-(膦酰基烷基)-氨基酸化合物、相关化合物 或从其衍生的化合物，所述化合物包括N-(膦酰基烷基)-脯氨酸和具有 下式的化合物或其衍生物：

R₁CH(NR₂R₃)(CH₂)_mCOR₄