[发明专利]作为单胺重摄取抑制剂的环烷基胺类有效

专利信息
申请号: 200780008105.X 申请日: 2007-01-05
公开(公告)号: CN101394847B 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 邵黎明;王凤江;S·C·玛尔科姆;M·C·赫维特;L·R·布什;马建国;M·A·瓦尼;U·坎贝尔;S·R·恩格尔;L·W·哈迪;P·考什;J·E·坎贝尔 申请(专利权)人: 塞普拉柯公司
主分类号: A61K31/381 分类号: A61K31/381;A61K31/335
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 单胺重 摄取 抑制剂 环烷 基胺类
【权利要求书】:

1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、对映体富集的混合物或对映体纯的形式,

其中

n是1;

s是1;

m是0至12的整数,其不大于10;

Ar是:

其中

Y和Z(i)各自独立地是卤素;(ii)Y和Z之一是CF3或OCF3,另一个是氢;或者(iii)Y和Z以及它们所连接的原子一起结合形成未被取代的或被卤素取代的苯基环;

每个X独立地是H、甲基、乙基、丙基、卤素、OH、OMe、OEt、OPh、CH2OH、CF3、CH2F或NR6R7,其中R6和R7各自独立地是H或C1-C4烷基;

R1和R2各自独立地是H或C1-C4烷基;以及

R3和R4各自独立地是H或C1-C4烷基;或者R3和R4和它们所连接的氮原子一起结合形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉环,其中所述哌嗪是N-C1-C4烷基-哌嗪部分。

2.根据权利要求1的化合物,其中Y和Z都是卤素。

3.根据权利要求2的化合物,其中Y和Z各自独立地是F或Cl。

4.根据权利要求2的化合物,其中Y和Z都是Cl。

5.根据权利要求1的化合物,其中Y和Z以及它们所连接的原子一起结合形成未被取代的或被卤素取代的苯基环。

6.权利要求1的化合物,其中Ar是3,4-二氯苯基或2-萘基。

7.权利要求1的化合物,其中X是H。

8.权利要求1的化合物,其中X是H、卤素、甲基、OH、OMe、CH2OH或CH2F。

9.权利要求1的化合物,其中R1是C1-C4烷基,R2是H。

10.权利要求1的化合物,其中R1和R2都是H。

11.权利要求1的化合物,其中R3和R4各自独立地是C1-C4烷基。

12.权利要求1的化合物,其中R3和R4之一是H,另一个是C1-C4烷基。

13.权利要求1的化合物,其中R3和R4都是H。

14.权利要求1的化合物,其中R3和R4和它们所连接的氮原子一起结合形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉环,其中所述哌嗪是N-C1-C4烷基-哌嗪部分。

15.根据权利要求1的化合物,该化合物具有选自如下的结构式:

或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、对映体富集的混合物或对映体纯的形式,其中X1和X2各自独立地是H、甲基、乙基、丙基、卤素、OH、OMe、OPh、CH2OH或CH2F。

16.根据权利要求15的化合物,其中X1和X2各自独立地是H、甲基、F、Cl、OH、OMe、CH2OH或CH2F。

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