[发明专利]清道夫受体类蛋白抑制剂在治疗传染性疾病中的应用无效

专利信息
申请号: 200780008109.8 申请日: 2007-03-09
公开(公告)号: CN101489542A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: 米夏埃尔·汉努斯;采齐列·梅尔廷;马里亚·M·莫塔;米格尔·普鲁登西奥;克里斯蒂娜·迪亚斯·罗德里格斯 申请(专利权)人: 塞尼科斯生物科学股份有限公司;里斯本大学医学院分子医学研究所
主分类号: A61K31/15 分类号: A61K31/15;A61K31/536;A61K31/17;A61K31/165;A61K31/397;A61K31/49;A61K31/4706;A61K31/155;A61K31/505;A61K31/122;A61K31/65;A61K31/35;A61K31/
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摘要:
搜索关键词: 清道夫 受体 蛋白 抑制剂 治疗 传染 性疾病 中的 应用
【权利要求书】:

1.清道夫受体类蛋白抑制剂在制备治疗和/或预防疟疾的药物中的 应用,其特征在于,所述清道夫受体类蛋白抑制剂具有如分子式(I)的 结构:

其中,

R1为NR5R6

R2为氢;

R3和R4一起形成了一个C5至C6的环烷基、C5至C6的杂环烷基;

R5为氢;

R6为氢或环烷基;

并且

Y是硫,

或者为其药物上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,C5-C6的环烷基系选 自环戊基和环己基。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述清道夫受体 类蛋白抑制剂具有式(II)的结构:

其中,

R1为NR5R6

R2为氢;

R5为氢;

R6为氢或环烷基;

R7选自由下列基团构成的组中:氢、烷基、杂烷基、环烷基、环烯 基;

R8,R9和R10为氢;

X不存在,或为CH2;且

Y为S;

或为其药物上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,清道夫受体类蛋白抑 制剂具有式(III)的结构:

其中,

R1为NR5R6

R2为氢;

R5为氢;

R6为氢;

R7为氢、烷基、杂烷基、环烷基环烯基;

R8,R9和R10为氢;

Y为S;

或为其药物上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,

R7为(C1-6)烷基、(C2-6)烯基。

6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,式(III)的化合物具 有式(IV)-式(VII)的结构,或为其药物上可接受的盐。

7.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,根据式(II)的化合 物具有式(XIV)、式(XV)、式(XVI)、式(XX)、式(XXI)、式(XXVI) 或式(XXXI)的结构,或为其药物上可接受的盐。

8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,该清道夫受体类蛋白 为ScarBI或ScarB II。

9.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述疟疾是由原虫感 染导致的,所述原虫感染为由选自下列原虫组的原虫所造成的感染:溶 组织内阿米巴虫、特纳斯滴虫、人毛滴虫、阴道毛滴虫、冈比亚锥虫、 罗得西亚锥虫、克氏锥虫、杜氏利什曼原虫、热带利什曼原虫、巴西利 什曼原虫、肺孢子虫肺炎、弓形虫、theileria lawrenci、泰勒原虫、间 日疟原虫、恶性疟原虫、三日疟原虫。

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