[发明专利]抗生素化合物无效
| 申请号： | 200780008430.6 | 申请日： | 2007-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN101400674A | 公开（公告）日： | 2009-04-01 |
| 发明（设计）人： | 吉恩－克里斯托福·高维恩;克里斯蒂安·哈伯舒兰;让－菲利普·斯维特;科内丽亚·扎姆布朗恩·埃科林 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D409/14;C07D471/04;C07D495/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人： | 徐小琴 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗生素 化合物 | ||
1、选自以下的化合物：
(E)-2-{(2R，3R，6R)-(3-[3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基 氨基]-6-[2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-2- 基}-乙醇；
{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-丙烯酰氨]-6 -[2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-四氢-吡喃-2-基}-乙酸；
{(2R，3R，6R)-6-[2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-3-[(3 -氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羰基)-氨]-四氢- 吡喃-2-基}-乙酸；
{(2R，3R，6R)-6-[2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-3 -[(3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-基甲基)-氨] -四氢-吡喃-2-基}-乙酸；
{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-[2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-2-基}- 乙酸；
{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-[(1S)-1-羟基-2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-四氢 -吡喃-2-基}-乙酸；
(1R)-2-{(2S，5R，6S)-5-[反-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙 基氨基]-6-羟基甲基-四氢-吡喃-2-基}-1-(3-氟-6-甲氧基-喹啉 -4-基)-乙醇；
(1S)-2-{(2S，5R，6S)-5-[反-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙 基氨基]-6-羟基甲基-四氢-吡喃-2-基}-1-(3-氟-6-甲氧基-喹啉 -4-基)-乙醇；
2-{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-2-基} -乙酰胺；
2-{(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[(1R，2R)-1，2-二羟基-2-(3-甲氧基-喹喔啉-5-基)-乙 基]-四氢-吡喃-2-基}-乙酰胺；
{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-[2-(6-甲氧基-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-2-基}-乙酸；
2-{(2R，3R，6R)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[2-(6-甲氧基-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-2-基}-乙 酰胺；
2-{(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[(S)-1-羟基-2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙基]-四 氢-吡喃-2-基}-乙酰胺；
3-(2，5-二氟-苯基)-N-{(2S，3R，6S)-6-[(2R)-2-(3- 氟-6-甲氧基-喹啉-4-基)-2-羟基-乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃 -3-基}-(E)-丙烯酰胺；
3-(2，5-二氟-苯基)-N-{(2S，3R，6S)-6-[(2S)-2-(3- 氟-6-甲氧基-喹啉-4-基)-2-羟基-乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃 -3-基}-(E)-丙烯酰胺；
3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羧酸{(2S， 3R，6S)-6-[(2R)-2-(3-氟-6-甲氧基-喹啉-4-基)-2-羟基- 乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃-3-基}-酰胺；
3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羧酸{(2S， 3R，6S)-6-[(2S)-2-(3-氟-6-甲氧基-喹啉-4-基)-2-羟基- 乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃-3-基}-酰胺；
3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羧酸{(2S， 3R，6S)-6-[(2R)-2-羟基-2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-2 -羟基甲基-四氢-吡喃-3-基}-酰胺；
3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羧酸{(2S， 3R，6S)-6-[(2S)-2-羟基-2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-2 -羟基甲基-四氢-吡喃-3-基}-酰胺；
3-(2，5-二氟-苯基)-N-{(2S，3R，6S)-6-[(2R)-2-羟基 -2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃-3-基} -(E)-丙烯酰胺；
3-(2，5-二氟-苯基)-N-{(2S，3R，6S)-6-[(2S)-2-羟基 -2-(3-甲氧基-喹啉-5-基)-乙基]-2-羟基甲基-四氢-吡喃-3-基} -(E)-丙烯酰胺；
2-{(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[(E)-2-(3-氟-6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙烯基]-四 氢-吡喃-2-基}-乙酰胺；
(2S，5R，6R)-(5-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-(2-羟基-乙基))-四氢-吡喃-2-羧酸(6-甲氧基-[1，5]萘啶- 4-基)-酰胺；
(2S，5R)-5-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基]-四氢 -吡喃-2-羧酸(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-酰胺；
(1S)-1-{(2S，5R)-5-[(E)-3-(3-氟-苯基)-烯丙基氨基] -四氢-吡喃-2-基}-2-(6-甲氧基-喹啉-4-基)-乙醇；
7-氟-6-({(3R，6S)-6-[(1S)-1-羟基-2-(6-甲氧基-喹啉 -4-基)-乙基]-四氢-吡喃-3-基氨}-甲基)-4H-苯并[1，4]噻嗪-3 -酮；
3-(2-氟-苯基)-N-{(3R，6S)-6-[(1S)-1-羟基-2-(6- 甲氧基-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-3-基}-(E)-丙烯酰胺；
3-(3-氟-苯基)-N-{(3R，6S)-6-[(1S)-1-羟基-2-(6- 甲氧基-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-3-基}-(E)-丙烯酰胺；
8-((1R，2R)-2-{(2S，5R)-5-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基) -烯丙基氨基]-四氢-吡喃-2-基}-1，2-二羟基-乙基)-喹啉-2-腈；
[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基]-{3R，6S)-6-[(E)-2 -(3-氟-6-甲氧基-喹啉-5-基)-乙烯基]-四氢-吡喃-3-基}-胺；
[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基]-{(3R，6S)-6-[2-(6 -氟-3-甲氧基-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-3-基}-胺；
6-({(3R，6S)-6-[2-(6-氟-3-甲氧基-喹啉-4-基)-乙基] -四氢-吡喃-3-基氨}-甲基)-4H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-3-酮；
(1R，2R)-1-{(2R，5S)-5-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)- 烯丙基氨基]-四氢-吡喃-2-基}-2-(6-氟-喹啉-4-基)-乙烷-1，2 -二醇；
[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基]-{(3S，6R)-(E)-6- [2-(6-氟-喹啉-4-基)-乙烯基]-四氢-吡喃-3-基}-胺；
[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基]-{(3S，6R)-6-[2-(6 -氟-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃-3-基}-胺；和
6-({3S，6R)-6-[2-(6-氟-喹啉-4-基)-乙基]-四氢-吡喃- 3-基氨}-甲基)-4H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-3-酮；
3-氧-3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-羧酸{(2R， 3R，6S)-2-(2-羟基-乙基)-6-[(E)-2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶 -4-基)-乙烯基]-四氢-吡喃-3-基}-酰胺；
2-{(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨 基]-6-[(E)-2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙烯基]-四氢-吡 喃-2-基}-乙酰胺；
(2R，3R，6S)-{3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-[(E)-2-(3-氟-6-甲氧基-喹啉-4-基)-乙烯基]-四氢-吡喃 -2-基}-乙酸；
{(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-[(E)-2-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基)-乙烯基]-四氢-吡喃 -2-基}-乙酸；
[(2R，3R，6S)-3-[(E)-3-(2，5-二氟-苯基)-烯丙基氨基] -6-(6-甲氧基-[1，5]萘啶-4-基氨基甲酰基)-四氢-吡喃-2-基]- 乙酸；
以及这些化合物之一的盐。
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