[发明专利]双官能组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200780008538.5 申请日: 2007-02-14
公开(公告)号: CN101400362B 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳;拉尔夫·马齐切克;唐伟平;斯图尔特·L·施赖伯 申请(专利权)人: 哈佛大学校长及研究员协会;达纳-法伯癌症研究所有限公司
主分类号: A61K38/00 分类号: A61K38/00;A61K31/44;A61K31/19
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘国伟
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 官能 组蛋白 乙酰化 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有以下各式中的一种:

2.一种医药组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和医药学上可接受的赋形剂。

3.根据权利要求2所述的医药组合物,其进一步包含细胞毒性剂。

4.一种根据权利要求1所述的化合物在制备用于抑制组蛋白去乙酰化酶的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其中所述组蛋白去乙酰化酶是经纯化的。

6.根据权利要求4所述的用途,其中所述组蛋白去乙酰化酶位于细胞中。

7.根据权利要求4所述的用途,其中所述组蛋白去乙酰化酶为HDAC6。

8.一种抑制组蛋白去乙酰化酶的方法,所述方法包含下述步骤:

使组蛋白去乙酰化酶与如权利要求1所述的化合物接触,

其中所述组蛋白去乙酰化酶是经纯化的。

9.一种根据权利要求1所述的化合物在制备用于治疗患有增生性病症的个体的药物中的用途,其中所述增生性病症为癌症。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述个体为哺乳动物。

11.根据权利要求9所述的用途,其中所述个体为人类。

12.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症为白血病、淋巴瘤或多发性骨髓瘤。

13.根据权利要求12所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。

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