[发明专利]包含聚维酮碘的眼用组合物

说明书

一种局部眼用组合物包含同类固醇或非甾体抗炎药相组合的0.01％至10.0％聚维酮碘。该溶液用于治疗由细菌、分枝杆菌、病毒、真菌或阿米巴引起的至少一个眼组织(例如，结膜和角膜)的活动性感染，以及用于在适当的临床环境下的治疗以预防上述感染(例如，角膜擦伤，手术后预防，LASIK/LASEK术后预防)。此外，该溶液在预防术后眼科病人的感染和炎症方面有效。

相关申请

本申请要求于2006年12月7日递交的美国申请11/636,293、2006年3月14日递交的美国临时申请系列60/782,629号和2006年9月29日递交的美国临时申请系列60/848,315号的优选权益。在本说明书任何一处引用的所有的专利、专利申请和参考文献全部在此被引入作为参考。

发明背景

传染性结膜炎是一种以继发于微生物侵入的结膜炎症为特征的眼科病症。在人体内能够引起结膜炎的微生物包括细菌(包括分枝杆菌属)、病毒、真菌、或阿米巴。当前对细菌性结膜炎的治疗包括抗菌素滴剂。由于抗菌素滴剂对抑制病毒性结膜炎无效，则该感染的治疗仅能缓解症状。对真菌和阿米巴性结膜炎的治疗包括少数可选择的药物疗法，该方法缺少抗细菌或抗病毒效能，此外它对眼表面有毒性。

在感染性结膜炎中的不同病原体例如细菌、病毒、或真菌的诊断在经济上并不可行，因为准确的诊断需要复杂的实验室培养而不易纳入平时的医疗保健实践中。由于准确的诊断方法不实用，大部分结膜炎未经细菌培养就被推定为细菌性的并且用抗生素进行治疗。抗生素治疗并不是最佳的方法，因为它对病毒性或真菌性结膜炎是无效的。

在眼部感染中的类固醇使用正被谨慎地探索着。虽然类固醇在急性感染中有缓解炎症严重程度的优点，但众所周知的是它们也可以增加一些感染的易感性。

局部用皮质类固醇经常用于控制眼科炎症。它们的作用机制包括抑制过度炎症可能引起的免疫应答和并发性组织破坏。皮质类固醇具有限制人体内在的抵抗感染的能力的不良副作用。实际上，不适当的类固醇使用可以加重继发于分枝杆菌、病毒、或真菌的感染病程。由于这些明显的风险，所以仅推荐在受过训练的眼科医生的小心观察下将抗菌药-类固醇组合药物疗法用于眼部感染中。实际上，最常用的复方眼用抗菌药-类固醇药物点必舒^R(Alcon)明确地将“角膜和结膜的病毒病、分枝杆菌感染、和真菌感染”列为它使用的绝对禁忌症。明显地，人们并不打算将这些复方药物用于其中不能证实细菌感染的传染性结膜炎的表面。

总之，现在没有一种对所有病症的结膜炎或角膜炎具有广谱活性的眼科抗菌药，而且现在的抗菌药/类固醇、或抗菌药/非甾体抗炎复方药剂并不能证明可以安全地用于有可能由病毒或真菌引起的传染性结膜炎或角膜炎。

发明简述

本发明为一种眼用组合物，其中包含0.01％-10％(重量/重量或重量/体积)聚维酮碘，其同抗炎药、类固醇或抗炎药和类固醇的组合相组合。在一个优选的实施方案中，聚维酮碘(PVP-I)介于0.1％和2.5％、0.5和2％、0.75和2％、0.8和2％，、0.9和2％、1％和2％或者1％和1.5％之间。在另一个实施方案中，PVP-I、抗炎药和类固醇的总重量介于0.1％和4.5％之间。该溶液用于治疗结膜和角膜的感染。广谱的聚维酮碘将允许该组合用于分枝杆菌、病毒、真菌和阿米巴引起的眼结膜或角膜的感染；这与现有的在上述感染中禁忌的组合抗菌药-类固醇眼用组合物是不同的。此外，该溶液将用于正从最近的眼科手术中恢复病人的感染预防和炎症控制。现有的抗菌药/抗炎药或抗菌药/类固醇并不能用于术后期的病毒、真菌、分枝杆菌和阿米巴性感染。

本发明的一个实施方案涉及一种适合外用于眼睛的对治疗和/或预防至少一个眼组织的微生物感染或病症有效的眼用组合物。例如，疾病的预防可以是预防术后感染，预防新生儿的出生后感染，或者预防同污染物质接触的意外伤害。同污染物质接触的意外伤害可以发生在例如外科手术或食品加工期间。该组合物包含浓度介于0.01％至10％之间的聚维酮碘、和抗炎药、类固醇或其组合。