[发明专利]用于CNS病症的治疗剂的稳定制剂的中枢给药

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含中枢神经系统(CNS)治疗剂和溶解促进剂， 其中该CNS治疗剂在生理学的温度和pH下在所述组合物中维持至少两个 月的溶解性。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂在选自癫 痫、精神分裂症、闭合性头部外伤、阿尔茨海默病、睡眠障碍、抑郁、焦 虑、双相情感障碍和多发性硬化症的CNS疾病或病症的治疗中有效。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂在癫痫的 治疗中有效。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂是作用于 GABA系统、钠通道和/或钙通道的抗癫痫药。

5.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂选自：非 尔氨酯、利必通、布美他尼、卡马西平、丙戊酸盐、腺苷、其可药用的盐、 酯和酸以及它们的组合。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂在精神分 裂症的治疗中有效。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂是用作直 接或间接的烟碱型激动剂或多巴胺拮抗剂的抗精神分裂症药物。

8.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂选自：氯 氮平、昂丹司琼、奥氮平、其可药用的盐、酯和酸以及它们的组合。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂在抑郁和/ 或焦虑的治疗中有效。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂是影响肾 上腺素能和5-羟色胺能活性的抗抑郁和/或抗焦虑药。

11.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂选自：苯 乙肼、氟西汀、反苯环丙胺、阿米替林、氯丙咪嗪、其可药用的盐、酯和 酸以及它们的组合。

12.如权利要求1-12中任意一项所述的药物组合物，其中所述溶解促 进剂选自：环糊精、辛基葡糖苷、吐温20、蔗糖酯、普流尼克F-68以及 它们的组合。

13.如权利要求1-12中任意一项所述的药物组合物，其中所述溶解促 进剂选自：环糊精、辛基葡糖苷以及它们的组合。

14.如权利要求1-13中任意一项所述的药物组合物，其中所述溶解促 进剂的量为按重量计约2％至约25％。

15.如权利要求1-14中任意一项所述的药物组合物，其中所述CNS 治疗剂与溶解促进剂的摩尔比值为约1:1至约1:10。

16.如权利要求1-15中任意一项所述的药物组合物，其中该组合物适 合于中枢给药，并且所述CNS治疗剂在该组合物中以高于相应的适合全身 给药的组合物中的浓度存在。

17.如权利要求1-16中任意一项所述的药物组合物，其还包含抗氧化 剂。

18.如权利要求17所述的药物组合物，其中所述CNS治疗剂在中枢 施用于个体后维持了在脑脊髓液中CNS治疗剂的稳定性。

19.如权利要求1-18中任意一项所述的药物组合物，其中所述CNS 治疗剂在中枢施用于个体后维持了在脑脊髓液中的溶解度。

20.一种在需要其的个体中治疗和预防CNS相关疾病和病症的方法， 该方法包括：

向个体中枢施用包含有效治疗和预防CNS相关疾病或病症的CNS治 疗剂以及溶解促进剂的药物组合物；

其中所述CNS治疗剂在生理学的温度和pH下在所述组合物中维持至 少两个月的溶解性。

21.如权利要求20所述的方法，其中所述CNS相关疾病或病症选自： 癫痫、精神分裂症、闭合性头部外伤、阿尔茨海默病、睡眠障碍、抑郁、 焦虑、双相情感障碍和多发性硬化症。