[发明专利]治疗炎性疾病的乙内酰脲衍生物无效
| 申请号： | 200780009185.0 | 申请日： | 2007-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN101405286A | 公开（公告）日： | 2009-04-08 |
| 发明（设计）人： | B·J·勒维;J·A·寇兹罗斯基;周国伟;董林;于文胜;M·K·C·王;B·B·仙卡;石南洋;M·A·西迪昆;K·E·罗斯纳;戴朝阳;J·波普维琪一慕勒;V·M·吉瑞加瓦拉邦;李丹夙;R·里兹维;陈蕾;杨笛仪;R·菲尔兹;金喜尚 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;A61K31/4178;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 性疾病 乙内酰脲 衍生物 | ||
1.一种式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯 或异构体：
其中：
A环选自芳基和杂芳基，它们各自被所示-Y-R1和-Z-R2取代；
X选自-S-、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-(C(R3)2)m-和-N(R3)-；
T为炔基；
V选自H、烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基和所 述杂芳基和杂环基的N-氧化物，其中当所述环烷基、环烯基、芳基、 杂芳基、杂环基和所述杂芳基和杂环基的N氧化物各自在同一或相邻 碳原子上含两个基团时，所述基团可任选与它们连接的碳原子结合在 一起形成5元-8元环烷基、环烯基、芳基、杂环基或杂芳基环，其中 前述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基任选和所述5元-8元环 烷基、环烯基、芳基、杂环基或杂芳基各自独立未被取代或被1-4个 可相同或不同的R10部分取代；
Y选自共价键、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、 -N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)- 和-S(O)2-；
Z选自共价键、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、 -N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2-、-O-、-S-、-C(O)-、 -S(O)-和-S(O)2-；
m为1-3：
n为1-3；
R1选自H、氰基、炔基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、 杂芳基和杂环基，其中当所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自在 相邻碳原子上含两个基团时，所述基团可任选与它们连接的碳原子结 合在一起形成5元-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环；其中R1烷基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基任选和5元或6元环烷基、芳基、 杂环基或杂芳基环各自未被取代或任选独立被1-4个可相同或不同的 R20部分取代；条件是当Y为-N(R4)-、-S-或-O-时，则R1不为卤素或 氰基；
R2选自H、氰基、炔基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、 杂芳基和杂环基，其中当所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自在 相邻碳原子上含两个基团时，所述基团可任选与它们连接的碳原子结 合在一起形成5元-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环；其中R2烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选和5元或6元环烷基、芳 基、杂环基或杂芳基环各自未被取代或任选独立被1-4个可相同或不 同的R20部分取代；条件是当Y为-N(R4)-、-S-或-O-时，则R2不为卤 素或氰基；
各R3相同或不同，且独立选自H、烷基和芳基；
各R4相同或不同，且独立选自H、烷基、环烷基、卤代烷基、 羟基、-烷基环烷基、-烷基-N(烷基)2、杂环基、芳基和杂芳基；
R10选自氢、氰基、硝基、-C(R4)＝N-OR4、-OR4、-SR4、-N(R4)2、 -S(O)R4、-S(O)2R4、-N(R4)S(O)2R4、-N(R4)-C(O)-R4、 -C(O)N(R4)-S(O)2R4、-S(O)2N(R4)-C(O)-R4、-C(O)N(R4)C(O)R4、 -C(O)N(R4)C(O)NR4-S(O)2N(R4)2、-N(R4)-C(O)OR4、-OC(O)N(R4)2、 -N(R4)C(O)N(R4)2、-S(O)2N(R4)2、-S(O)2N(R4)-C(O)-R4、 -N(R4)-C(＝NR4)-N(R4)2、-N(R4)-C(＝N-CN)-N(R4)2、-卤代烷氧基、 -C(O)OR4、-C(O)R4、-C(O)N(R4)2、卤素、烷基、卤代烷基、芳基、 杂芳基、杂环基和环烷基，其中R10烷基、芳基、杂芳基、杂环基和 环烷基各自未被取代或任选独立被1-4个可相同或不同的R30部分取 代；
或其中当与同一或相邻碳原子连接时，两个R10部分可任选与它 们连接的碳原子结合在一起形成环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂 芳基环；
R20选自氰基、硝基、-C(R4)＝N-OR4、-OR4、-SR4、-N(R4)2、-S(O)R4、 -S(O)2R4、-N(R4)S(O)2R4、-N(R4)-C(O)-R4、-C(O)N(R4)-S(O)2R4、 -S(O)2N(R4)-C(O)-R4、-C(O)N(R4)C(O)R4、-C(O)N(R4)C(O)NR4-S(O)2N(R4)2、-N(R4)-C(O)OR4、-OC(O)N(R4)2、-N(R4)C(O)N(R4)2、 -S(O)2N(R4)2、-S(O)2N(R4)-C(O)-R4、-N(R4)-C(＝NR4)-N(R4)2、 -N(R4)-C(＝N-CN)-N(R4)2、-卤代烷氧基、-C(O)OR4、-C(O)R4、 -C(O)N(R4)2、卤素、烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷 基；其中当所述R20芳基、杂芳基、杂环基和环烷基各自在相邻碳原 子上含两个基团时，所述基团可任选与它们连接的碳原子结合在一起 形成5元-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环，其中所述R20烷基、 芳基、杂芳基、杂环基和环烷基任选和所述5元-8元环烷基、芳基、 杂环基或杂芳基环各自未被取代或被1-4个部分取代，所述部分独立 选自烷基、卤基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷基、 氰基、硝基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2；
或当与同一或相邻碳原子连接时，两个R20部分可任选与它们连 接的碳原子结合在一起形成环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基 环；
R30选自氰基、硝基、-C(R4)＝N-OR4、-OR4、-SR4、-N(R4)2、-S(O)R4、 -S(O)2R4、-N(R4)S(O)2R4、-N(R4)-C(O)-R4、-C(O)N(R4)-S(O)2R4、 -S(O)2N(R4)-C(O)-R4、-C(O)N(R4)C(O)R4、-C(O)N(R4)C(O)NR4-S(O)2N(R4)2、-N(R4)-C(O)OR4、-OC(O)N(R4)2、-N(R4)C(O)N(R4)2、 -S(O)2N(R4)2、-S(O)2N(R4)-C(O)-R4、-N(R4)-C(＝NR4)-N(R4)2、 -N(R4)-C(＝N-CN)-N(R4)2、-卤代烷氧基、-C(O)OR4、-C(O)R4、 -C(O)N(R4)2、卤素、烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷 基；其中当所述R30芳基、杂芳基、杂环基和环烷基各自在相邻碳原 子上含两个基团时，所述基团可任选与它们连接的碳原子结合在一起 形成5元-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环，其中所述R30烷基、 芳基、杂芳基、杂环基和环烷基任选和所述5元-8元环烷基、芳基、 杂环基或杂芳基环各自未被取代或被1-4个部分取代，所述部分独立 选自烷基、卤基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝 基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2；
或当与同一或相邻碳原子连接时，两个R30部分可任选与它们连 接的碳原子结合在一起形成环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基 环。
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