[发明专利]作为5-羟色胺5-HT2c受体配体的噻吩基和吡咯基氮杂类及其用途无效

专利信息
申请号: 200780009792.7 申请日: 2007-01-17
公开(公告)号: CN101404882A 公开(公告)日: 2009-04-08
发明(设计)人: L·N·塔米;D·C·博姆;Y·L·本纳尼;M·J·罗巴奇 申请(专利权)人: 阿特西斯公司
主分类号: A01N43/00 分类号: A01N43/00;A61K31/55;A61K31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王颖煜;刘 鵫
地址: 美国俄*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 羟色胺 ht sub 受体 噻吩 吡咯 基氮杂 及其 用途
【权利要求书】:

1.下式化合物:

X是S或NR11

R1和R2独立地选自H、卤素、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、全卤代烷基、C1-8烷基全卤代烷基、-CN、OR8、SR8、-SO2R10、-C(=O)R10、-C(=O)NR8R9、-NR8CO2R10、-SO2NR8R9、-NR8SO2R10、芳基或杂芳基、C1-8烷基芳基或杂芳基、-C1-8烷基-O-C1-8烷基和-C1-8烷基-O-芳基或杂芳基;

R1和R2与它们所连接的原子一起可以形成5-7元碳环或杂环,其任选被最多2个选自烷基、CF3和-OR8的取代基取代;

R3选自H、C1-8烷基、OR8、芳基和杂芳基;

R3a是H或C1-8烷基;或者R3和R3a一起是-CH2CH2-;

R2和R3一起形成5-7元碳环或杂环,其任选被最多两个选自烷基、CF3和-OR8的取代基取代;

R4是H、C1-8烷基或OR8

R4a是H、C1-8烷基;或者R4和R4a一起是-CH2CH2-;

R5选自H、-C1-8烷基、-C1-8烷基-O-C1-8烷基、C1-8烷基芳基或杂芳基和-C1-8烷基-O-芳基或杂芳基;

R5a是H或-C1-8烷基;

R6选自H、-C1-8烷基、C1-8烷基-O-C1-8烷基、C1-9烷基芳基或杂芳基和-C1-8烷基-O-芳基或杂芳基;

R6a是H或-C1-8烷基;

R7选自H、-C1-8烷基和-C1-8烷基芳基或杂芳基;

R8、R9独立地选自H、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、芳基或杂芳基、-C1-8烷基芳基或杂芳基、-C1-8烷基-O-C1-8烷基和-C1-8烷基-O-芳基或杂芳基;

R8和R9与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环;

R10选自-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、芳基或杂芳基、-C1-8烷基芳基或杂芳基、-C1-8烷基-O-C1-8烷基和-C1-8烷基-O-芳基或杂芳基;

R11选自H、-C1-8烷基、-C1-8烷基-O-C1-8烷基、-SO2R10、-C(=O)R10、-C(=O)OR10、芳基和杂芳基、或者C1-8烷基芳基或杂芳基;

R11和R1与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环,其任选被最多两个选自-C1-8烷基、CF3和-OR8的取代基取代;以及

R11和R4与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环,其任选被最多两个选自-C1-8烷基、CF3和-OR8的取代基取代;

其中芳基和杂芳基任选被最多两个选自-C1-8烷基、卤素、CN和烷氧基的取代基取代,及其药学可接受的盐。

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