[发明专利]口腔速崩片

说明书

技术领域

本发明涉及口腔内存在唾液或少量水时快速崩解的口腔速崩片，更详细地说，涉及含有益生菌，具有良好的长期贮存稳定性的口腔速崩片。

背景技术

人的肠道内存在肠内细菌，最近据称，整个肠道内有100万亿肠内细菌，形成肠内细菌菌群。肠内细菌有双歧肝菌和乳酸菌等益生菌或有益菌，也有大肠杆菌和韦氏梭状芽孢杆菌等有害菌，这些细菌保持平衡，对人体非常有益。近年来发现，这些细菌平衡的紊乱，会影响营养成分的分解、消化、吸收，免疫、防御感染、老化等，维持肠内细菌菌群的平衡，与人的健康密切相关。肠内细菌菌群混乱，不只是由于现代人经常遭受压力、饮食不均衡、疲劳、睡眠不足而引起，年龄的增长也会引起肠内细菌菌群的混乱，这是谁都有可能发生的症状。

为改善肠内细菌菌群的混乱状况，双歧杆菌等活菌被制成处方药、非处方药或补品以散剂、片剂、胶囊等剂型提供给患者。

继不受服药场所限制或不用水就可以被老人、小儿等吞咽能力较低的患者甚或一般的成人所服用的药物之后，人们一直在研制口腔崩解片，实际上，这种药物已经被开发出来。公开这类药物的文献中披露了(1)一种将含有药物、糖和用量足以湿润糖表面的水分的混合物压制、烘干而制成的片剂(参照特开平5-271054号公报)，(2)一种将药物、水溶性辅料和无定形糖模压成型并且陈化而制成的片剂(参照特开平11-12161号公报)，(3)一种含有按一定比率配比的药物、乳糖、结晶纤维素和轻质无水硅酸以及如交联聚维酮(Crosspovidone)的崩解剂的片剂(参照特开2000-273038号公报)。

另外，(4)日本药学会第124届年会“结晶纤维素/轻质无水硅酸(商品名为PROSOLV)在制药中的应用(2)”上提出了结晶纤维素/轻质无水硅酸在活菌配方中的应用，并且揭示了结晶纤维素/轻质无水硅酸可在低压片剂制备中形成剂型并因此可减少片剂制备中的活菌的损失，使得片剂的崩解时间约为1.5～2分钟。

然而，这些公知的文献中并没有明确披露含有益生菌的口腔崩解片。即(1)中，用湿混合物制备片剂，因此片剂不能应用于对水分不稳定的益生菌，(2)中的片剂中，裸片需要在一定的温度、湿度条件下陈化，这一缺陷增加了片剂的干燥损失并且降低了益生菌的贮存稳定性。(3)中的片剂，在成分上不同于本发明，而且没有使用本发明的结晶纤维素/轻质无水硅酸，也没有提及任何益生菌配方或其贮存稳定性。另外，在(4)中公开了结晶纤维素/轻质无水硅酸用于双歧杆菌等益生菌的实例，还指出了片剂制备中活菌的损失可以减少。然而，(4)没有记载所得的活菌配方的贮存稳定性或快速崩解的特性。

发明内容

因此，本发明的目的是开发出一种口腔速崩片，其中益生菌在口腔内快速崩解，该片剂具有适度的强度，其可以由普通的模压成型装置经过简单的方法制备而成，并且其中所含的益生菌具有良好的长期贮存稳定性。

依据本发明提供的口腔速崩片，其含有益生菌、结晶纤维素/轻质无水硅酸和含淀粉糖类，以及含量占3.2％重量以下的水分。

本发明详述如下。

(1)益生菌为双歧杆菌或乳酸菌的上述口腔速崩片。

(2)益生菌为双歧杆菌的上述口腔速崩片。

(3)100重量份的片剂中含35～70重量份的结晶纤维素/轻质无水硅酸的上述口腔速崩片。

(4)100重量份的片剂中含25～60重量份的含淀粉糖类的上述口腔速崩片。

(5)100重量份的片剂中含40～70重量份的结晶纤维素/轻质无水硅酸和30～60重量份的含淀粉糖类的上述口腔速崩片。

(6)片剂硬度为30N～60N的上述口腔速崩片。

(7)一种制备所述口腔速崩片的方法，包括在干燥状态下，模压成型益生菌、结晶纤维素/轻质无水硅酸及含淀粉糖类的混合粉末，制得水分含量在3.2％重量以下的片剂。

具体实施方式

为解决上述问题，本发明的发明人经过反复研讨发现，益生菌与结晶纤维素/轻质无水硅酸及含淀粉糖类形成的混合物，在相对低的压片压力下经过普通压片装置后可制成片剂，得到可以在口腔中快速崩解、具有适度的强度、在片剂制备过程中具有低益生菌杀死率和良好的长期贮存稳定性的口腔速崩片。依据此发现，经过进一步反复研究，完成了本发明。