[发明专利]伐伦克林标准品及杂质控制

权利要求书

1.一种组合物，其包括伐伦克林、经保护形式的伐伦克林或它们的药 学可接受的盐以及一定量的选自下列的化合物：

其中R是H、乙酰基或CF₃CO-，且所述化合物浓度大于0ppm且不大于约500 ppm、不大于约100ppm或不大于约10ppm。

2.如权利要求1所述的组合物，其中伐伦克林是伐伦克林游离碱，或者 其中伐伦克林盐是伐伦克林盐酸盐、伐伦克林柠檬酸盐、伐伦克林琥珀酸 盐或伐伦克林酒石酸盐。

3.如权利要求1所述的组合物，其中伐伦克林盐是伐伦克林酒石酸盐。

4.一种药物组合物，其用于治疗罹患选自下组的疾病或病症的哺乳动 物：炎性肠病、溃疡性结肠炎、坏疽性脓皮症、克罗恩氏病、应激性肠综 合征、痉挛性肌张力障碍、慢性疼痛、急性疼痛、腹泻、囊炎、血管收缩、 焦虑症、恐慌症、抑郁症、躁郁症、自闭症、睡眠障碍、时差症、肌萎缩 性脊髓侧索硬化症(ALS)、认知功能障碍、药物/毒素引发的认知缺陷、疾病 引发的认知缺陷、高血压、食欲过盛、厌食症、肥胖症、心律失常、胃酸 分泌过多、溃疡、嗜铬细胞瘤、进行性肌上性麻痹、化学药品依赖及成瘾、 尼古丁依赖、成瘾及戒断；对酒精、苯并二氮杂卓、巴比妥类药物、鸦片 或可卡因之依赖或成瘾、头痛、偏头痛、中风、创伤性脑损伤(TBI)、强迫 症(OCD)、精神病、亨廷顿舞蹈症、迟发性运动障碍、运动过度、诵读障碍、 精神分裂症、多梗塞性痴呆、与年龄相关的认知衰退、包括小发作失神癫 痫在内的癫痫、注意力缺损型多动症(ADHD)及图雷特综合征，所述组合物 包括有效治疗所述疾病或病症的量的如权利要求1所述的组合物及药学可 接受的载体。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述疾病或病症是尼古丁依 赖、成瘾或戒断。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中伐伦克林盐是伐伦克林酒石酸 盐。

7.一种用于戒烟治疗的药物组合物，所述组合物包括对戒烟治疗有效 的量的如权利要求1所述的组合物及药学可接受的载体。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其中伐伦克林盐是伐伦克林酒石酸 盐。

9.如权利要求1所述的组合物在制造用于治疗罹患选自下组的疾病或 病症的哺乳动物的药物中的用途：所述疾病或病症选自炎性肠病、溃疡性 结肠炎、坏疽性脓皮症、克罗恩氏病、应激性肠综合征、痉挛性肌张力障 碍、慢性疼痛、急性疼痛、腹泻、囊炎、血管收缩、焦虑症、恐慌症、抑 郁症、躁郁症、自闭症、睡眠障碍、时差症、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、 认知功能障碍、药物/毒素引发的认知缺陷、疾病引发的认知缺陷、高血压、 食欲过盛、厌食症、肥胖症、心律失常、胃酸分泌过多、溃疡、嗜铬细胞 瘤、进行性肌上性麻痹、化学药品依赖及成瘾、尼古丁依赖、成瘾及戒断； 对酒精、苯并二氮杂卓、巴比妥类药物、鸦片或可卡因之依赖或成瘾、头 痛、偏头痛、中风、创伤性脑损伤(TBI)、强迫症(OCD)、精神病、亨廷顿 舞蹈症、迟发性运动障碍、运动过度、诵读障碍、精神分裂症、多梗塞性 痴呆、与年龄相关的认知衰退、包括小发作失神癫痫在内之癫痫、注意力 缺损型多动症(ADHD)及图雷特综合征。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述疾病或病症是尼古丁依赖、 成瘾及戒断。

11.如权利要求9所述的用途，其中伐伦克林盐是伐伦克林酒石酸盐。

12.如权利要求1所述的组合物在制造用于戒烟治疗的药物中的用 途。

13.如权利要求12所述的用途，其中伐伦克林盐是伐伦克林酒石酸 盐。

14.一种化合物，其选自：

其中R是H、乙酰基或CF₃CO-。

15.如权利要求14所述的化合物，其中R是H，且存在氨基基团或其酸 加成盐，其中所述盐选自盐酸盐和酒石酸盐。