[发明专利]基于包含酸溶性聚合物和PH非依赖性聚合物的释放系统的持续释放药物组合物

权利要求书

1.新型的持续释放药物组合物，其包含至少一种溶解性差的活性剂，至少一种增溶剂，控制释放速度的聚合物系统，和任选的其它可药用赋形剂。

2.权利要求1的组合物，其中组合物另外包含至少一种水合抑制剂，其存在量是组合物重量的至少约5％。

3.权利要求1的组合物，其中控制释放速度的聚合物系统包含至少一种酸溶性聚合物和至少一种pH非依赖性聚合物的组合。

4.权利要求3的组合物，其中酸溶性聚合物和pH非依赖性聚合物的比是1∶50到50∶1。

5.权利要求2的组合物，其中存在约1∶10到约10∶1的比的至少两种水合抑制剂。

6.权利要求1或2的组合物，其中活性剂选自单独使用或组合使用的心血管药，呼吸道药，拟交感神经药，拟胆碱药，肾上腺素能激动剂，肾上腺素能拮抗剂，止痛药/退热药，麻醉药，抗哮喘药，抗生素，抗抑郁药，抗糖尿病药，抗真菌药，抗高血压药，抗炎药，抗肿瘤药，抗焦虑药，免疫抑制剂，抗偏头痛药，镇静药/催眠药，抗心绞痛药，抗精神病药，抗躁狂药，抗心律失常药，抗风湿药，抗痛风药，抗凝药，溶栓药，抗纤溶药，血液流变药，抗血小板药，抗惊厥剂，抗帕金森病药，抗组胺药/止痒药，钙调节用药，抗菌药，抗病毒药，抗微生物药，抗感染药，支气管扩张药，激素类，降血糖药，降脂药，蛋白质，核酸，刺激红细胞生成用药，抗溃疡药/抗反流药，止恶心药/止吐药，油溶性维生素，米托坦，维萨丁，卤代亚硝基脲，小红莓或玫瑰树碱，及其可药用的盐，酯，酰胺，多晶型物，溶剂合物，水合物，类似物，对映体，互变异构形式，或其混合物。

7.权利要求6的组合物，其中活性剂是抗精神病药。

8.权利要求7的组合物，其中抗精神病药物选自：奈莫必利，地西泮，硝西泮，氟硝西泮，劳拉西泮，普拉西泮，氟地西泮，氯硝西泮，盐酸氯丙嗪，利舍平，氯哌多，三氟哌多，氟哌啶醇，莫哌隆，溴哌利多，阿立哌唑，舍吲哚，阿米舒必利，阿莫沙平，帕潘立酮或布南色林，三氟噻吨，氟奋乃静，奋乃静，匹莫齐特，氯丙嗪，硫利达嗪，美哌隆，左哌噻吨，依替唑仑，利培酮，奥氮平，氯氮平，咪哌唑，喹硫平，齐拉西酮，或其可药用的盐，水合物，多晶型物，酯，和衍生物。

9.权利要求8的组合物，其中活性剂是齐拉西酮或其可药用的盐，水合物，多晶型物，酯，和衍生物。

10.权利要求9的组合物，其中齐拉西酮盐酸盐以实质上无定形、半结晶或结晶形式存在。

11.权利要求9的组合物，其中齐拉西酮盐酸盐以无水形式或水合形式或其混合物存在。

12.权利要求11的组合物，其中齐拉西酮盐酸盐作为半水合物，一水合物，二水合物，三水合物和四水合物或其混合物存在。

13.权利要求1的组合物，其中增溶剂选自亲水性表面活性剂或亲脂性表面活性剂或其混合物。

14.权利要求13的组合物，其中增溶剂选自：PEG硬脂酸甘油酯，PEG-40氢化蓖麻油，PEG 6玉米油，月桂基聚乙二醇-32甘油酯，硬脂酰基聚乙二醇甘油酯，聚甘油基-10二油酸酯，丙二醇油酸酯，单丙二醇二辛酸酯，丙二醇辛酸酯/癸酸酯，单油酸甘油酯，单亚油酸甘油酯，PEG山梨糖醇酐单月桂酸酯，PEG月桂基醚，蔗糖二硬脂酸酯，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物，聚乙二醇羟基硬脂酸酯，月桂基硫酸钠，十二烷基硫酸钠，磺基琥珀酸二辛基酯，L-羟丙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，藻酸丙二醇酯，牛磺胆酸钠，甘胆酸钠，脱氧胆酸钠，甜菜碱，聚乙二醇，d-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯，及其混合物。

15.权利要求1的组合物，其中酸溶性聚合物选自：聚氧化烷撑如聚氧乙烯；纤维素聚合物如甲基纤维素，羟丙基纤维素，羟丙甲基纤维素和羟乙基纤维素；马来酐聚合物；聚丙烯酰胺；多元醇；聚乙烯胺；淀粉和淀粉基聚合物；聚氨酯水凝胶；脱乙酰壳多糖及其衍生物；多糖胶类；聚乙烯醇共聚物等，等等，或其混合物。