[发明专利]作为HIF调节剂的吡咯并吡啶和噻唑并吡啶化合物无效
申请号: | 200780011561.X | 申请日: | 2007-04-04 |
公开(公告)号: | CN101460497A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | 邓少江;吴敏;埃里克·D·图尔托;何文彬;迈克尔·P·阿伦;程恒;李·A·弗利平 | 申请(专利权)人: | 菲布罗根有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D513/04;A61K31/429;A61K31/4353 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孟 锐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hif 调节剂 吡咯 吡啶 噻唑 化合物 | ||
1.一种式I化合物:
其中:
q为0或1;
A 和B独立地选自由=C(R7)-、-N(R8)-、=N-和-S-组成的群组,但是存在下述中的至少一种情况:
A 为=C(R7)-并且B为-N(R8)-;
A 为-S-并且B为=N-;
A 为=N-并且B为-S-;或
A 为-N(R8)-并且B为=C(R7)-;
-AC(R6)-或-BC(R6)-中的一个为双键并且另一个为单键;
R1 选自由羟基、烷氧基、经取代的烷氧基、酰氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、巯基、硫醚、经取代的烷硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基和氨基酰基组成的群组;
R2 选自由氢、氘和甲基组成的群组;
R3 选自由氢、氘、烷基和经取代的烷基组成的群组;
R4 选自由氢、烷基和经取代的烷基组成的群组;
R5 选自由氢、卤基、氰基、羟基、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、酰基、氨基酰基、硝基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基、硫基、磺酰基、硫醚、芳基硫基和经取代的芳基硫基组成的群组;
R6和R7各自独立地选自由氢、卤基、氰基、羟基、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、酰基、氨基酰基、硝基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基、硫基、磺酰基、硫醚、芳基硫基和经取代的芳基硫基组成的群组;
或其中当A或B为=C(R7)-时,R6和R7连同其所键结的碳原子连接形成环烯基、经取代的环烯基、芳基、经取代的芳基、杂芳基或经取代的杂芳基;并且
R8选自由氢、羟基、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、芳基、经取代的芳基、杂芳基和经取代的杂芳基组成的群组;
或其医药学上可接受的盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯或前药。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中q为0。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为羟基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为羟基并且R2、R3和R4为氢。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为羟基,R2为甲基并且R3和R4为氢。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R5选自由氢、烷基、氰基、卤基和芳基组成的群组。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R5选自氢、氰基、甲基、乙基、丙基、丁基、氯和苯基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R5选自由氢、氰基、烷基、经取代的烷基、经取代的烯基、炔基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、杂环基和酰基组成的群组。
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