[发明专利]作为内皮脂肪酶抑制剂的唑系并吡啶-3-酮衍生物无效
| 申请号： | 200780011618.6 | 申请日： | 2007-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101415706A | 公开（公告）日： | 2009-04-22 |
| 发明（设计）人： | G·策勒;S·佩特里;G·米勒;N·特纳格尔斯 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D498/04;A61K31/437;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 内皮 脂肪酶 抑制剂 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物、此类化合物的互变异构形式及其生理学耐受 的盐，
其中的含义是：
X相同或不同地是＝C(-R)-或＝N-，其中至少一个且最多两个 X是＝N-；
Y是NR6或O；
R相同或不同地是氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-卤代烷 基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-亚烷基、芳基、杂环、羟基、(C1-C6)- 烷氧基、(C1-C3)-卤代烷氧基、芳氧基、氰基、硝基、-S(O)p-(C1-C6)- 烷基，其中p＝0、1或2，氨基磺酰基、五氟硫基、氨基、(C1-C6)- 烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、-CO-(C1-C6)-烷基、-COOR3、 -CO-NR4R5、-O-CO-NR4R5、-O-CO-(C1-C6)-亚烷基 -CO-O-(C1-C6)-烷基、-O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH或 -O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-NR4R5；
R1是(C5-C16)-烷基、(C1-C4)-亚烷基-芳基、(C1-C4)-亚烷基- 杂环、(C1-C4)-亚烷基-(C3-C12)-环烷基、(C8-C14)-二环，其中芳基、 杂环、环烷基或二环可以被下述优选的基团单或多取代：卤素、 (C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷氧基、羟基、(C1-C6)-烷基巯基、氨基、 (C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基羰 基、二-(C2-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷 基羰基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、五氟硫基、(C1-C6)- 烷基磺酰基、氨基磺酰基；
R2是氢；
R3是氢、(C1-C6)-烷基、苄基；
R4、R5相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基、芳基、(C3-C12)- 环烷基、(C1-C4)-亚烷基-芳基、(C1-C4)-亚烷基-(C3-C12)-环烷基；
R6是氢、(C1-C10)-烷基、(C1-C4)-亚烷基-CN、(C1-C4)-亚烷 基-芳基、(C1-C4)-亚烷基-杂环、(C1-C4)-亚烷基-(C3-C12)-环烷基、 (C8-C14)-二环，其中芳基、杂环、环烷基或二环可以被下述优选 的基团单或多取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、羟基、 (C1-C6)-烷基巯基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨 基、单-(C1-C6)-烷基氨基羰基、二-(C2-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C6)- 烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、 硝基(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基磺酰基。
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