[发明专利]肽-肽酶抑制剂结合物及其使用方法无效
| 申请号： | 200780012041.0 | 申请日： | 2007-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN101432025A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | S·高希;J·阿尔法罗-罗佩斯;L·德苏扎;O·莱维;林庆;C·苏亚雷斯 | 申请（专利权）人： | 安米林药品公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 郭文洁;李连涛 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肽酶 抑制剂 结合 及其 使用方法 | ||
1.肽-肽酶抑制剂结合物，其包括与肽酶抑制剂共价结合的生物活 性肽，其中所述肽是天然肽激素，与基础肽具有90％的序列同一性的类 似物，在其一个或多个氨基酸侧基、α-碳原子、末端氨基或末端羧酸氨 基酸基团上具有修饰的衍生物，或杂化多肽。
2.根据权利要求1所述的结合物，其中所述肽酶抑制剂减小调节性 肽酶的活性。
3.根据权利要求1所述的结合物，其中所述肽酶抑制剂选自血管紧 张肽转化酶抑制剂、血管肽酶抑制剂、内皮转化酶抑制剂、人中枢内肽 酶抑制剂、二肽基肽酶IV抑制剂、胺肽酶抑制剂、半胱氨酸蛋白酶抑 制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂和羧基肽酶抑制剂。
4.根据权利要求1所述的结合物，其中所述结合物的血浆半衰期大 于没有与所述肽酶抑制剂结合的所述肽的血浆半衰期。
5.根据权利要求1所述的结合物，其中所述肽是杂化多肽激素。
6.根据权利要求5所述的结合物，其中所述杂化多肽激素包括选自 GLP-1、GLP-2、GIP、胰高血糖素样肽的抑制剂、PYY、支链淀粉、降 钙素和瘦蛋白的一种或多种激素部分。
7.根据权利要求1所述的结合物，其中所述肽选自GLP-1、GLP-2、 GIP、胰高血糖素样肽的抑制剂、PYY、支链淀粉、降钙素和瘦蛋白。
8.根据权利要求1所述的结合物，其中所述肽包含SEQ ID NOs： 1-186、190-246、291-295和298中任何一个的氨基酸序列。
9.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO：41-59。
10.权利要求7所述的结合物，其中所述胰高血糖素样肽的抑制剂 是14Leu-胰高血糖素样肽的抑制剂-4(1-28)。
11.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO： 63-73。
12.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO：64。
13.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO： 89-118。
14.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO：74-88 或293-295。
15.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO：2-23。
16.根据权利要求8所述的结合物，其中所述肽是SEQ ID NO： 167-186。
17.权利要求1-16中任一项所述的肽-肽酶抑制剂结合物在制备用 于治疗或预防代谢和心血管疾病、病症和症状的药物组合物中的应用。
18.权利要求1-16中任一项所述的肽-肽酶抑制剂结合物在制备用 于减少对象中肽酶-敏感性肽的降解的药物中的应用。
19.根据权利要求1-16中任一项所述的肽-肽酶抑制剂结合物在制 备用于增加对象中生物活性的、肽酶-敏感性肽的血浆半衰期的药物中的 应用。
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