[发明专利]生物可降解的阳离子聚合物

权利要求书

1.聚合物，其包含选自式(I)的重复单元：

其中：

PEI是分子量低于600道尔顿的聚乙烯亚胺重复单元；

R 选自电子对、氢、C₂-C₁₀烷基、C₂-C₁₀杂烷基、C₅-C₃₀芳基 和C₂-C₃₀杂芳基；

L选自选自C₂-C₅₀烷基、C₂-C₅₀杂烷基、C₂-C₅₀烯基、C₂-C₅₀杂烯基、C₅-C₅₀芳基、C₂-C₅₀杂芳基、C₂-C₅₀炔基、C₂-C₅₀杂炔基、 C₂-C₅₀羧基烯基和C₂-C₅₀羧基杂烯基；以及

m是约1至约30的整数。

2.如权利要求1所述的聚合物，其中PEI包含选自式(IIa)或式(IIb) 的至少一种重复单元：

其中x是约1至约12的整数，y是约1至约6的整数，z是约 1至约13的整数。

3.如权利要求1至2中任一权利要求所述的聚合物，所述聚合物 是生物可降解的。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的聚合物，所述聚合物 可以通过选自水解、酶裂解、还原、光裂解和超声波的机制降解。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的聚合物，其中L选自 C₂-C₅₀烷基、C₂-C₅₀杂烷基、C₂-C₅₀烯基、C₂-C₅₀杂烯基、C₂-C₅₀炔基 和C₂-C₅₀杂炔基。

6.如权利要求1至4中任一权利要求所述的聚合物，其中L选自 C₁₂至C₁₈的脂肪酸、胆固醇和它们的衍生物。

7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的聚合物，其重量平均 分子量为约500道尔顿至约1,000,000道尔顿。

8.如权利要求1至6中任一权利要求所述的聚合物，其重量平均 分子量为约1,000道尔顿至约200,000道尔顿。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的聚合物，其是交联的。

10.如权利要求1至9中任一权利要求所述的聚合物，其还包含 与所述聚合物配合的寡核苷酸。

11.如权利要求10所述的聚合物，其中所述寡核苷酸选自RNA 低聚体和DNA低聚体。

12.如权利要求10所述的聚合物，其中所述寡核苷酸是siRNA或 反义寡核苷酸。

13.如权利要求1至12中任一权利要求所述的聚合物，其还包含 能够进入真核细胞的递送增强剂。

14.如权利要求1至13中任一权利要求所述的聚合物，其还包含 与所述聚合物配合的诊断成像化合物。

15.如权利要求13至14中任一权利要求所述的聚合物，其中所 述递送增强剂促进真核细胞中的一种或多种功能，所述功能选自受体 识别、内化、所述寡核苷酸自细胞内吞体的逃逸、核定位、寡核苷酸 释放或系统稳定。