[发明专利]作为5-羟色胺-6配体的经取代二氢[1,4]噁嗪并[2.3.4-hi]吲唑衍生物

权利要求书

1、一种式I化合物

其中

X是键、O、S、NR或CONR；

m是0或整数1；

R是H或视情况经取代的烷基基团；

R₁和R₇各自独立地为H或视情况经取代的烷基基团；

R₂是各自视情况经取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基基团或视情况经取代的8至13元双环状或三环系统，所述环系统在桥头具有N原子且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子；

R₃和R₄各自独立地为H或视情况经取代的烷基基团；

n为0或整数2、3、4、5或6；

R₅和R₆各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基基团，或者R₅和R₆可连同其所连接的原子一起形成视情况经取代且视情况含有选自NR、O或S的额外杂原子的3至7元环；

R₈为H、卤素、OR₉或视情况经取代的烷基基团；且

R₉是H、烷基或卤代烷基；或

其立体异构体或其医药上可接受的盐。

2、如权利要求1所述的化合物，其中X是键或O。

3、如权利要求2所述的化合物，其中X是键且m和n均为0。

4、如权利要求2所述的化合物，其中X为O；m为0；且n为2。

5、如权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物，其中R₂是视情况经取代的芳基或杂芳基基团或视情况经取代的8至13元双环状或三环系统，所述环系统在桥头具有N原子且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子。

6、如权利要求5所述的化合物，其中R₂为视情况经取代的芳基或杂芳基基团。

7、如权利要求6所述的化合物，其中R₂为视情况经取代的萘基。

8、如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物，其中R₅和R₆各自独立地为H或烷基或者R₅和R₆与其所连接的原子一起形成视情况经取代且视情况含有额外杂原子NR的3至7元环。

9、如权利要求8所述的化合物，其中NR是N烷基。

10、如权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物，其中R₁、R₇和R₈以及R₃和R₄当存在时均为氢。

11、如权利要求1所述的化合物，其为下列化合物中的一种：

8-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-(1-萘基磺酰基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]-吲唑；

N-甲基-2-{[6-(1-萘基磺酰基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]吲唑-8-基]氧基}-乙胺；

N，N-二甲基-2-{[6-(1-萘基磺酰基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]吲唑-8-基]氧基}乙胺；

6-(1-萘基磺酰基)-8-(2-哌啶-1-基乙氧基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]-吲唑；

6-(1-萘基磺酰基)-8-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]-吲唑；

2-{[6-(1-萘基磺酰基)-2，3-二氢[1，4]噁嗪并[2，3，4-hi]吲唑-8-基]氧基}-乙胺；

或其立体异构体或其医药上可接受的盐。

12、一种在有需要的患者中治疗与5-HT₆受体有关或受其影响的中枢神经系统病症的方法，其包括对所述患者提供治疗有效量的如权利要求1至11中任一权利要求所述的式I化合物或其立体异构体、或其医药上可接受的盐。

13、如权利要求12所述的方法，其中所述病症是认知障碍、发育障碍或神经退化性病症。