[发明专利]低潮红烟酸制剂

权利要求书

1.一种1000mg烟酸药用组合物，所述药用组合物包含：

(a)约78％-约82％ w/w的烟酸；

(b)约14％-约18％ w/w的羟丙基甲基纤维素，所述羟丙基甲基纤 维素的甲氧基取代度为约1.39-约1.41，且羟丙氧基摩尔取代度为约 0.20-约0.22；

(c)约2.5％-约3.0％ w/w聚乙烯吡咯烷酮，和

(d)约0.95％-约1.05％ w/w硬脂酸。

2.一种药用组合物，所述药用组合物包含：

(a)约70％-约92％ w/w的烟酸；

(b)约7％-约25％ w/w的延迟释放剂；

(c)约0.1％-约4.3％ w/w的粘合剂，和

(d)约0.5％-约1.5％ w/w的润滑剂；

其中与给予相当剂量的NIASPAN片剂相比，给予患者之后， 所述组合物导致潮红减轻。

3.权利要求2的药用组合物，所述组合物为1000mg烟酸缓释片 剂。

4.权利要求3的药用组合物，所述组合物有效降低血脂而不引起 治疗限制(i)肝脏毒性和(ii)提高尿酸水平或葡萄糖水平或两者，当所述 组合物被所述患者1次/天摄取时，给予所述患者之后，所述治疗限制 将要求中断此类治疗。

5.权利要求4的药用组合物，其中在夜间或在晚上1次/天给予 所述患者。

6.权利要求2的药用组合物，其中所述延迟释放剂选自羟丙基纤 维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC或羟丙甲纤维素)、甲基纤维素 (MC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和黄原胶及其混合 物。

7.权利要求6的药用组合物，其中所述延迟释放剂为羟丙基甲基 纤维素。

8.权利要求7的药用组合物，其中所述羟丙基甲基纤维素的甲氧 基取代度为约1.2-约2.0，且羟丙氧基摩尔取代度为约0.1-约0.3。

9.权利要求8的药用组合物，其中所述羟丙基甲基纤维素的甲氧 基取代度为约1.4-约1.9，且羟丙氧基摩尔取代度为约0.19-约0.24。

10.权利要求8的药用组合物，其中所述羟丙基甲基纤维素的甲 氧基取代度为约1.4，且羟丙氧基摩尔取代度为约0.21。

11.权利要求8的药用组合物，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘 度为约11,000-约22,000mPas。

12.权利要求11的药用组合物，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘 度为约13,000-约18,000mPas。

13.权利要求2的药用组合物，所述药用组合物还包含包衣。

14.权利要求13的药用组合物，其中所述包衣为有色包衣，所述 有色包衣具有约1.5％-约8.0％的重量增加。

15.权利要求14的药用组合物，其中所述包衣为有色包衣，所述 有色包衣被施用至片剂提供约1.75％-约5.0％的重量增加。

16.权利要求7的药用组合物，其中所述粘合剂选自聚乙烯吡咯 烷酮、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯 和蜡或其混合物。

17.权利要求16的药用组合物，其中所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷 酮。

18.权利要求7的药用组合物，其中所述润滑剂选自滑石粉、硬 脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸和氢化植物油及其混合物。

19.权利要求18的药用组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸。