[发明专利]用于经皮递送甲状旁腺激素药剂以治疗骨质减少的方法

权利要求书

1.一种用于预防或治疗骨质减少的方法，包括下述步骤：

提供在其上布置有至少一种基于hPTH的制剂的经皮递送装置；

将所述经皮装置施用于患者的皮肤部位以向所述患者递送hPTH， 其中当所述制剂施用于所述患者大腿时所达到的平均C_max值是将所述 制剂施用于所述患者腹部时所达到的平均C_max值的约15％至约75％。

2.权利要求1的方法，其中当所述制剂施用于所述患者大腿时所 达到的平均Cmax值是将所述制剂施用于所述患者腹部时所达到的平 均Cmax值的约20％至约60％。

3.权利要求1的方法，其中当所述制剂施用于所述患者大腿时所 达到的平均Cmax值是将所述制剂施用于所述患者腹部时所达到的平 均Cmax值的约25％至约35％。

4.权利要求1的方法，其中所述制剂达到平均血浆hPTH的Tmax 是5分钟或更少。

5.权利要求1的方法，其中所述方法包括达到hPTH平均血浆 Cmax值为至少50pg/mL。

6.权利要求1的方法，其中所述方法包括达到hPTH平均血浆 Cmax值为至少100pg/mL。

7.权利要求1的方法，其中自从将所述经皮装置施用于患者皮肤3 小时后，所述方法达到不超过约10pg/mL的hPTH血浆浓度。

8.权利要求1的方法，其中自从将所述经皮装置施用于患者皮肤2 小时后，所述方法达到不超过约20pg/mL的hPTH血浆浓度。

9.权利要求1的方法，其中自从将所述经皮装置施用于患者皮肤1 小时后，所述方法达到不超过约30pg/mL的hPTH血浆浓度。

10.权利要求1的方法，其中通过所述方法所达到的Tmax和通过 皮下施用所述基于hPTH的药剂所达到的Tmax之间的比是约1:2至约 1:10。

11.权利要求1的方法，其中所述装置被施用于所述患者的腹部， 并且通过所述方法达到的Tmax和通过皮下施用所述基于hPTH的药剂 所达到的Tmax之间的比是约1:4至约1:6。

12.权利要求1的方法，其中所述装置被施用于所述患者的皮肤约 30分钟的时间段，施用之后仍保留在所述装置上的残余hPTH是将所 述装置施用于所述患者皮肤之前存在于所述装置上的hPTH的约40％ 至约75％。

13.权利要求1的方法，其中所述患者的所述皮肤部位是在所述患 者的腹部上。

14.权利要求1的方法，其中所述制剂包含选自hPTH(1-34)、hPTH 盐及其类似物、特拉帕肽及其相关肽的基于hPTH的药剂。

15.权利要求14的方法，其中所述hPTH盐选自乙酸盐、丙酸盐、 丁酸盐、戊酸盐、己酸盐、庚酸盐、乙酰丙酸盐、氯化物、溴化物、柠 檬酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、羟基乙酸盐、葡糖酸盐、糖糖醛酸盐、 3-羟基异丁酸盐、丙三羧酸盐、丙二酸盐、己二酸盐、柠康酸盐、戊二 酸盐、衣康酸盐、中康酸盐、柠苹酸盐、二羟甲基丙酸盐、惕各酸盐、 甘油酸盐、甲基丙烯酸盐、异巴豆酸盐、β-羟基丁酸盐 (β-hydroxibutyrate)、巴豆酸盐、当归酸盐、羟基丙烯酸盐、抗坏血 酸盐、天冬氨酸盐、谷氨酸盐、2-羟基异丁酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、 丙酮酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、硝酸盐、磷酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸 盐、硫酸盐和磺酸盐。

16.权利要求1的方法，其中所述制剂包含约10-100μg范围的特 拉帕肽(hPTH(1-34))。

17.权利要求1的方法，其中所述方法预防或延迟骨质疏松的发作。

18.权利要求1的方法，其中所述方法预防或延迟骨质疏松性骨折 的发作。

19.权利要求1的方法，其中所述方法降低骨质疏松(osteoperosis) 有害作用的严重程度。