[发明专利]用作MEK抑制剂的新颖的杂芳基取代的芳基氨基吡啶衍生物有效
申请号: | 200780014073.4 | 申请日: | 2007-04-18 |
公开(公告)号: | CN101426766A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | A·古托普鲁斯;B·C·小艾斯丘;X·陈;S·卡拉;H·余 | 申请(专利权)人: | 雪兰诺实验室有限公司 |
主分类号: | C07D213/79 | 分类号: | C07D213/79;C07D213/81;C07D403/04;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;A61K31/4427;A61K31/4439;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 瑞士科*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 mek 抑制剂 新颖 杂芳基 取代 氨基 吡啶 衍生物 | ||
1.一种如通式(I)所示的化合物,
其互变异构体或药学上可接受的盐,式中:
每个Y独立地选自NR’、CR”、S或O,其中至少一个Y是NR’;
R1选自氢、三甲基硅烷基、C1-C6-烷基、OR6、C(O)OR6、NR7R8、SR6、NR7C(O)R6、 NR7C(O)NR7R6、NR7C(O)OR6、NR7C(O)C(O)OR6或C1-C4-烷基-杂环烷基,所述的杂环烷 基选自吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉基和四氢呋喃;
R2是卤素;
R3选自Cl、F或I;
R4和R5独立地选自氢;
R6、R7和R8独立地选自氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基-C(O)OR’、C1-C4烷基-OR’或 C1-C4烷基-C(O)NR’R”,其中所述的烷基是未取代的;
R7和R8能与它们结合的原子一起形成4-10元杂环,其中所述的杂环是未取代的;
R’和R”独立地选自氢或C1-C6-烷基,其中所述的烷基是未取代的。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:
R1选自氢、三甲基硅烷基、OR6、NR7R8、NR7C(O)R6或NR7C(O)OR6;
R6、R7和R8独立地选自氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基-C(O)OR’、C1-C4烷基- C(O)NR’R”;或者
R7和R8与它们所结合的原子一起形成6元杂环,所述6元杂环含1个或2个N原 子,任选地含有O原子;以及
R’和R”是氢或C1-C6-烷基。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1选自氢、C1-C6-烷基、OR6、 NR7R8、SR6、NR7C(O)R6、NR7C(O)NR7R6或NR7C(O)OR6;
R6、R7和R8独立地选自氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基-C(O)OR’或C1-C4-烷基- C(O)NR’R”。
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