[发明专利]作为腺苷A2A受体激动剂的二腺苷化合物

权利要求书

1.式(Ia)化合物或其立体异构体或可药用盐，

其中

U₁和U₂独立地选自CH₂和O，条件是，当U₁是O时，R^1a不是N-键 合的取代基，并且当U₂是O时，R^1b不是N-键合的取代基；

R^1a和R^1b独立地选自含有1至4个环氮原子并任选地含有1个选自氧的 其它杂原子的5-元杂环基团，该5-元杂环基团任选地被C₁-C₈-烷基 所取代，或者

R^1a和R^1b独立地选自-NH-C₁-C₈-烷基羰基和-NH-C₃-C₈-环烷基羰基，或 者

R^1a和R^1b独立地选自NH-C₁-C₈-烷基、NHC(O)C₁-C₈-羟基烷基、 NHCO₂C₁-C₈-烷基和NHCO₂C₁-C₈-羟基烷基，或者

R^1a和R^1b独立地选自C₁-C₈-羟基烷基和CH₂-O-C₁-C₈-烷基；

R^2a和R^2b独立地选自氢；任选地被OH或任选地被OH、卤素或O-C₁-C₈- 烷基取代的C₆-芳基取代的C₁-C₈-烷基；

L选自

2.选自下列的化合物：

3.包含作为活性成分的权利要求1或2所述的化合物和任选的可药用 稀释剂或载体的药物组合物。

4.权利要求1或2所述的化合物在生产用于治疗腺苷A2A受体的活 化所介导的病症的药物中的应用。

5.权利要求1或2所述的化合物在生产用于治疗炎性或阻塞性呼吸道 疾病的药物中的应用。

6.制备权利要求1所定义的式(Ia)化合物或其立体异构体或可药用盐 的方法，该方法包括以下步骤：

(i)将式(III)化合物：

其中

R¹等同于R^1a和R^1b；

R²等同于R^2a和R^2b；并且

U等同于U₁和U₂，并且如权利要求1所定义；

V是H或保护基；并且

T是离去基团，

与式(V)化合物反应：

其中L如权利要求1所定义；并且

除去任何保护基并回收所形成的游离或可药用盐形式的式(Ia)化合物。