[发明专利]作为11-β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂的取代的吡咯烷酮类无效
申请号: | 200780014870.2 | 申请日: | 2007-04-23 |
公开(公告)号: | CN101432263A | 公开(公告)日: | 2009-05-13 |
发明(设计)人: | J·G·艾伦;A·P·克拉苏特斯基;O·B·怀莱士;徐彦平;J·S·约克 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D207/27 | 分类号: | C07D207/27;C07D401/10;A61K31/4015;A61P3/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 11 类固醇 脱氢酶 抑制剂 取代 吡咯烷 酮类 | ||
1.结构上由下式代表的化合物或其药学可接受的盐:
其中
R1a是-卤素;
R1b是-H或-卤素;
R2是-卤素;
R3是-卤素;
R4是-H;
R5是
或其中虚线表示与R5位置的连接点;
其中n是1;
其中m是1;
R8是任选被1至3个卤素取代的-(C1-C6)烷基;
R9是-H、-卤素或任选被1至3个卤素取代的-CH3;
R10在每次出现时独立地是-H或-卤素;
R20在每次出现时独立地是-H;
R22在每次出现时独立地是-H。
2.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R2是-氯、-氟或 -溴,R3是-氯、-氟或-溴。
3.权利要求2的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是其中虚线表示与R5位置的连接点。
4.权利要求2的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是其中虚线表示与R5位置的连接点。
5.权利要2的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是其中虚线表示与R5位置的连接点。
6.权利要求2的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是 其中虚线表示与R5位置的连接点。
7.权利要求1的化合物,其是(R)-3-[3,5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶 -1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4,4-二氟-环己基)-吡咯烷-2-酮或其药学可接 受的盐。
8.权利要求1的化合物,其化学式为
或其药学可接受的盐。
9.权利要求1的化合物,其选自:
(R)-3-{3,5-二氯-4′-[4-(2-氟-乙基)-哌嗪-1-羰基]-联苯-4-基甲 基}-1-(4,4-二氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-[3,5-二氯-4′-(吗啉-4-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4,4-二氟-环己 基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-[3,5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4,4- 二氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-[4′-(4-叔丁基-哌嗪-1-羰基)-3,5-二氯-联苯-4-基甲基]-1-(4,4-二 氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-[3,5-二氯-4′-(4,4-二氟-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4,4-二 氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-[4′-(4-金刚烷-2-基-哌嗪-1-羰基)-3,5-二氯-联苯-4-基甲 基]-1-(4,4-二氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
(R)-3-{3,5-二氯-4′-[4-(2,2,2-三氟-乙基)-哌嗪-1-羰基]-联苯-4-基甲 基}-1-(4,4-二氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;和
(R)-3-[3,5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-顺式 -1-(4-氟-环己基)-吡咯烷-2-酮;
或其药学可接受的盐。
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