[发明专利]11-β-羟类固醇脱氢酶1的抑制剂有效
申请号: | 200780014899.0 | 申请日: | 2007-04-24 |
公开(公告)号: | CN101454310A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | 李仁华;T·E·马布里;L·L·小温纳罗斯基;徐彦平;欧文·布伦丹·华莱士 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D207/26;A61K31/4015;A61K31/4025;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 类固醇 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.下式结构表示的化合物或其药学可接受的盐:
其中
R0是
, , , 或,其中所述虚线表示连接到所述R0位置的点;其中Ra是-H或-卤素;Rb是-H或卤素; Rc是-H、-CH3、或-CH2-CH3;
R1是-H,卤素,任选被1至3个卤素取代的-O-CH3,或任选被1至3个卤素取代的-CH3;
R2是-H,卤素,任选被1至3个卤素取代的-O-CH3,或任选被1至3个卤素取代的-CH3;
R3是-H或-卤素;
R4是-OH,-卤素,任选被1至3个卤素取代的-(C1-C6)烷氧基,-C(O)O(C1-C4)烷基,
或,其中所述虚线表示连接到所述R4位置的点;
R5是-H,卤素,-OH,-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C4)烷基,-C(O)-(C1-C4)烷基,-苯基(R21)(R21),
, 或 ,
其中所述虚线表示连接到R5所示位置的点;
其中m是1;
其中n是1;
R6是-H;
R7是-H,-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C4)烷基;
R8在各种情况下独立地是-H或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C6)烷基;
R9是-H或-卤素;
R20在各种情况下独立地是-H,或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C3)烷基;
R21在各种情况下独立地是-H,-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C3)烷基;和
R22在各种情况下独立地是-H。
2.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。
3. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。
4. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是 或 。
5. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是 或。
6. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。
7. 权利要求1至6任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1是-氯并且R2是-氯,并且R3 是-H。
8. 权利要求1至6任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是。
9. 权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5 是 、、 ,其中R8是任选被1至3个卤素取代的-(C1-C3)烷基或是 。
10. 权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5 是。
11. 权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5 是。
12. 权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是,其中R8是任选被1至3个卤素取代的-(C1-C3)烷基。
13. 权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5 是氯或氟。
14. 化合物3-环己基-1-{3,5-二氯-4'-[4-(2-氟-乙基)-哌嗪-1-羰基}-联苯-4-基甲基}-吡咯烷-2-酮或其药学可接受的盐。
15. 化合物1-[3,5-二氯-4'-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-3-哌啶-1-基-吡咯烷-2-酮或其药学可接受的盐。
16. 一种药物组合物,其包含权利要求1至15任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,和药学可接受的载体。
17. 用于治疗的如权利要求1至15任一项所述的化合物或其药学可接受的盐。
18. 用于制备医药的如权利要求1至15任一项所述的化合物或其药学可接受的盐。
19. 如权利要求1至15任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在用于在需要的患者中治疗2型糖尿病的药物制备中的用途。
20. 用于制备权利要求14的化合物的中间体,其中所述中间体是。
21. 用于制备权利要求15的化合物的中间体,其中所述中间体是。
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