[发明专利]11-β-羟类固醇脱氢敏1的抑制剂有效
申请号: | 200780014909.0 | 申请日: | 2007-04-23 |
公开(公告)号: | CN101432275A | 公开(公告)日: | 2009-05-13 |
发明(设计)人: | J·K·布什;M·M·汉森;李仁华;T·E·马布里;N·J·斯奈德;欧文·布伦丹·华莱士;徐彦平 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D207/26;A61K31/4015;A61K31/4025;A61P3/10;C07D207/50 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 类固醇 脱氢 抑制剂 | ||
1.下式结构表示的化合物或其药学可接受的盐:
其中
R0是
或,其中所述虚线表示连接到所述R0位置的点;
R1是卤素;
R2是-H或卤素;
R3是-H;
R4是
-OH,
, , , 或,
其中所述虚线表示连接到所述R4位置的点;
R5是卤素,任选被1至3个卤素取代的-(C1-C4)烷基,-SO2-(C1-C4)烷基,
, 或,其中所述虚线表示连接到R5所示位置的点;
其中m是1;
其中n是1;
R6是-H;
R7是-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C4)烷基;
R9是-H或-卤素;
R20在各种情况下独立地是-H;
R21在各种情况下独立地是-H,-CN或-C(O)-N(R22)(R22) ;
R22在各种情况下独立地是-H。
2.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。
3. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。
4. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1和R2是氯。
5. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是。
6. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是 , , 或 。
7. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是。
8. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是。
9. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是氯或氟。
10. 一种药物组合物,其包含权利要求1至9任一项的化合物或盐,和药学可接受的载体。
11. 如权利要求1-9任一项所述的化合物或其盐在制备用于治疗2型糖尿病的医药中的用途。
12. 权利要求1的化合物,其为(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4-羟基-哌啶-1-基)-吡咯烷-2-酮,或其药学可接受的盐。
13. 权利要求1的化合物,其为(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4,4-二氟-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4-羟基-哌啶-1-基)-吡咯烷-2-酮,或其药学可接受的盐。
14. 用于制备权利要求12的化合物的中间体,其中所述中间体是(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-5-羟基-二氢-呋喃-2-酮。
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