[发明专利]11-β-羟类固醇脱氢敏1的抑制剂有效

专利信息
申请号: 200780014909.0 申请日: 2007-04-23
公开(公告)号: CN101432275A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: J·K·布什;M·M·汉森;李仁华;T·E·马布里;N·J·斯奈德;欧文·布伦丹·华莱士;徐彦平 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D207/26;A61K31/4015;A61K31/4025;A61P3/10;C07D207/50
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周 铁;李连涛
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 11 类固醇 脱氢 抑制剂
【权利要求书】:

1.下式结构表示的化合物或其药学可接受的盐:

其中

R0

或,其中所述虚线表示连接到所述R0位置的点;

R1是卤素;

R2是-H或卤素;

R3是-H;

R4

-OH,

,  , ,  或,

其中所述虚线表示连接到所述R4位置的点;

R5是卤素,任选被1至3个卤素取代的-(C1-C4)烷基,-SO2-(C1-C4)烷基,

 , 或,其中所述虚线表示连接到R5所示位置的点;

其中m是1;

其中n是1;

R6是-H;

R7是-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C1-C4)烷基;

R9是-H或-卤素;

R20在各种情况下独立地是-H;

R21在各种情况下独立地是-H,-CN或-C(O)-N(R22)(R22) ;

R22在各种情况下独立地是-H。

2.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。

3. 权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中R0是。

4. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1和R2是氯。

5. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是。

6. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是 , , 或 。

7. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是。

8. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是。

9. 权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R5是氯或氟。

10. 一种药物组合物,其包含权利要求1至9任一项的化合物或盐,和药学可接受的载体。

11. 如权利要求1-9任一项所述的化合物或其盐在制备用于治疗2型糖尿病的医药中的用途。

12. 权利要求1的化合物,其为(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4-羟基-哌啶-1-基)-吡咯烷-2-酮,或其药学可接受的盐。

13. 权利要求1的化合物,其为(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4,4-二氟-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-1-(4-羟基-哌啶-1-基)-吡咯烷-2-酮,或其药学可接受的盐。

14. 用于制备权利要求12的化合物的中间体,其中所述中间体是(R)-3-[3,5-二氯-4'-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-联苯-4-基甲基]-5-羟基-二氢-呋喃-2-酮。 

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